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MLN9708

产品编号 T2016 CAS 1201902-80-8

别名: Ixazomib Citrate

MLN9708 (Ixazomib Citrate) 抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点 (Ki50=0.93 nM, IC50=3.4 nM/)。 MLN9708 的生物活性形式是水溶液或血浆中的 MLN2238。

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MLN9708, CAS 1201902-80-8

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 279	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 578	现货
25 mg	￥ 919	现货
50 mg	￥ 1,230	现货
100 mg	￥ 1,980	现货
200 mg	￥ 2,970	现货
500 mg	￥ 4,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 472	现货

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Ixazomib citrate
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产品描述	MLN2238 suppresses the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site of the 20S proteasome(Ki50=0.93 nM, IC50=3.4 nM/). The biologically active form of MLN9708 (Ixazomib Citrate) is MLN2238 in aqueous solutions or plasma.
靶点活性	20S proteasome:0.93 nM(Ki), 20S proteasome:3.4 nM
体外活性	在多种实体瘤和血液移植瘤中,MLN9708有抗癌活性.
体内活性	MLN9708与水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为具有生物活性的MLN2238。MLN2238抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类水解位点（IC50=3.4 nM,Ki=0.93 nM）。MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解的位点（IC50=31 nM）和胰蛋白酶类水解的位点（IC50=3.5 μM）。
激酶实验	Kinase assay: Calu-6 cells are cultured in MEM containing 10% fetal bovine serum and 1% penicillin/streptomycin and plated 1 day before the start of the experiment at 1 × 104 cells per well in a 384-well plate. Proteasome activity is assessed by monitoring hydrolysis of the chymotrypsin-like substrate Suc-LLVY-aminoluciferin in the presence of luciferase using the Proteasome-Glo assay reagents according to the manufacturer's instructions. Luminescence is measured using a LEADseeker instrument.
细胞实验	Calu-6 cells are cultured in MEM containing 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin and plated 1 day before the start of the experiment at 1 × 104 cells per well in a 384-well plate. For IC50 determinations, cells are treated with varying concentrations of Bortezomib or MLN2238 in DMSO (0.5% final, v/v) for 1 hour at 37 °C. For reversibility experiments, cells are treated with either 1 μM Bortezomib or MLN2238 for 30 minutes at 37 °C and then washed thrice in medium to remove the Bortezomib or MLN2238. Cells are incubated for an additional 4 hours at 37 °C, after which the medium is removed and replaced with fresh medium. (Only for Reference)

别名	Ixazomib Citrate
分子量	517.12
分子式	C20H23BCl2N2O9
CAS No.	1201902-80-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (179.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9338 mL	9.6689 mL	19.3379 mL	48.3447 mL
	5 mM	0.3868 mL	1.9338 mL	3.8676 mL	9.6689 mL
	10 mM	0.1934 mL	0.9669 mL	1.9338 mL	4.8345 mL
	20 mM	0.0967 mL	0.4834 mL	0.9669 mL	2.4172 mL
	50 mM	0.0387 mL	0.1934 mL	0.3868 mL	0.9669 mL
	100 mM	0.0193 mL	0.0967 mL	0.1934 mL	0.4834 mL

计算器

摩尔浓度计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kupperman E, et al. Cancer Res, 2010, 70(5), 1970-80. 2. Chauhan D, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(16), 5311-21. 3. Lee EC, et al.Clin Cancer Res, 2011, 17(23),7313-23. 4. E. T. Rodler, et al. Journal of Clinical Oncology, 2010, 28(15)

文献引用

1. Zhou Q, Liang J, Yang T, et al. Carfilzomib modulates tumor microenvironment to potentiate immune checkpoint therapy for cancer. EMBO Molecular Medicine. 2022 Jan 11;14(1):e14502. doi: 10.15252/emmm.202114502. Epub 2021 Dec 13.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MLN9708 1201902-80-8 Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome MLN 9708 MLN-9708 Ixazomib Citrate Inhibitor inhibitor inhibit

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