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MLN120B

产品编号 TQ0306 CAS 783348-36-7

MLN120B 是一种ATP 竞争性的、有效的、具有口服活性的IKKβ抑制剂，IC50=60 nM。它在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于研究类风湿关节炎。

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MLN120B, CAS 783348-36-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 392	现货
2 mg	￥ 575	现货
5 mg	￥ 898	现货
10 mg	￥ 1,530	现货
25 mg	￥ 3,490	现货
50 mg	￥ 4,970	现货
100 mg	￥ 7,230	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 937	现货

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纯度: 98.86%

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化学信息

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产品描述	MLN120B is a selective and ATP competitive IKKβ inhibitor (IC50: 60 nM).
靶点活性	IKKβ:60 nM
体外活性	MLN120B几乎完全阻断了MM.1S、U266和INA6细胞的生长刺激，以及由于多发性骨髓瘤细胞与BMSCs粘附所诱导的BMSCs中IL-6的分泌[1]。此外，MLN120B对由LPS引起的RAW267.4细胞中NF-κB激活显示出抑制效果。对于转染了NF-κB2-luc2、IL8-luc2或TNF-AIP3-luc2报告基因的细胞，MLN120B的IC50值分别为1.4、14.8或27.3 μM[3]。
体内活性	MLN120B（50 mg/kg，口服）在体内抑制人类多发性骨髓瘤细胞的生长[1]。MLN120B（12 mg/kg，每日两次，口服）以剂量依赖的方式抑制爪肿胀，并显著防止因关节炎引起的体重减轻以及软骨和骨骼侵蚀[2]。
细胞实验	Multiple myeloma cells are cultured with MLN120B, harvested, washed, and lysed using lysis buffer [50 mM Tris-HCl (pH 7.4), 150 mM NaCl, 1% NP40, 5 mM EDTA, 5 mM NaF, 2 mM Na3VO4, 1 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, 5 μg/mL leupeptin, 5 μg/mL aprotinin]. Whole-cell lysates are subjected to Western blotting using phosphorylated IκBα, IκBα, phosphorylated p65 NF-κB, and p65 NF-κB antibodies [1].
动物实验	Human fetal long bone grafts are implanted into SCID mice (SCID-hu mice). Approximately 4 weeks following bone implantation, 2.5×10^6 INA6 multiple myeloma cells in 50 μL PBS is injected directly into human bone within SCID-hu hosts. Soluble human IL-6 receptor (shuIL-6R) released from INA6 cells is assessed in mouse sera by ELISA as in our prior studies. Mice are treated orally with vehicle alone or MLN120B 50 mg/kg (twice daily) for 3 weeks after the detection of measurable shuIL-6R in mouse sera [1].

分子量	366.8
分子式	C19H15ClN4O2
CAS No.	783348-36-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (81.78 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7263 mL	13.6314 mL	27.2628 mL	68.157 mL
	5 mM	0.5453 mL	2.7263 mL	5.4526 mL	13.6314 mL
	10 mM	0.2726 mL	1.3631 mL	2.7263 mL	6.8157 mL
	20 mM	0.1363 mL	0.6816 mL	1.3631 mL	3.4079 mL
	50 mM	0.0545 mL	0.2726 mL	0.5453 mL	1.3631 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hideshima T, et all. MLN120B, a novel IkappaB kinase beta inhibitor, blocks multiple myeloma cell growth in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2006 Oct 1;12(19):5887-94. 2. Schopf L, et al. IKKbeta inhibition protects against bone and cartilage destruction in a rat model of rheumatoid arthritis. Arthritis Rheum. 2006 Oct;54(10):3163-73. 3. Ansaldi D, et al. Imaging pulmonary NF-kappaB activation and therapeutic effects of MLN120B and TDZD-8. PLoS One. 2011;6(9):e25093.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MLN120B 783348-36-7 NF-Κb IκB/IKK ML120B Inhibitor I kappa B kinase inhibit IKK IκB kinase MLN-120B inhibitor

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