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MLN0905

MLN0905

产品编号 T2704   CAS 1228960-69-7
别名: PLK1 Inhibitor

MLN0905 (PLK1 Inhibitor) 是一种 PLK1的有效抑制剂,IC50值为 2 nM。

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MLN0905 Chemical Structure
MLN0905, CAS 1228960-69-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 497 现货
2 mg ¥ 776 现货
5 mg ¥ 1,160 现货
10 mg ¥ 1,910 现货
25 mg ¥ 3,270 现货
50 mg ¥ 4,680 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,230 现货
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产品目录号及名称: MLN0905 (T2704)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 MLN0905 (PLK1 Inhibitor) is an effective PLK1 inhibitor(IC50=2 nM).
靶点活性 PLK1:2 nM
体外活性 在携带HT-29异种移植物的裸鼠中,口服MLN0905(6.25 mg / Kg-50 mg / Kg)能够在治疗48小时后,表现剂量依赖的药效反应.在携带OCI LY-19-Luc肿瘤的小鼠中,口服MLN0905(3.12 mg / Kg-6.25 mg / Kg)在治疗后8小时表现药效反应.
体内活性 MLN0905是PLK1抑制剂(IC50=2 nM)。 LN0905抑制细胞有丝分裂(EC50=9 nM)。在HT-29细胞中(LD50=22 nM),MLN0905能够抑制细胞增殖。在一组淋巴瘤细胞中(IC50=3 - 24 nM),MLN0905能够抑制细胞活力。
激酶实验 PLK1 Flash Plate Assay: The human PLK1 enzymatic reaction totaling 30μL contained 50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 0.02% BSA, 10% glycerol, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3.3% DMSO, 8 μM ATP, 0.2μCi [γ- 33 P]-ATP, 4 μM peptide substrate (Biotin-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2), and 10 nM recombinant human PLK1[2–369]T210D. The enzymatic reaction mixture, with or without PLK inhibitors, is incubated for 2.5 h at 30℃before termination with 20μL of 150 mM EDTA. Then 25μL of the stopped enzyme reaction mixture is transferred to a 384-well streptavidin coated Image FlashPlate and incubated at room temperature for 3 h. The Image Flash Plate wells are washed three times with 0.02% Tween-20 and then read on the Perkin-Elmer Viewlux.
别名 PLK1 Inhibitor
分子量 486.56
分子式 C24H25F3N6S
CAS No. 1228960-69-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 90 mg/mL (185 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0552 mL 10.2762 mL 20.5524 mL 51.3811 mL
5 mM 0.411 mL 2.0552 mL 4.1105 mL 10.2762 mL
10 mM 0.2055 mL 1.0276 mL 2.0552 mL 5.1381 mL
20 mM 0.1028 mL 0.5138 mL 1.0276 mL 2.5691 mL
50 mM 0.0411 mL 0.2055 mL 0.411 mL 1.0276 mL
100 mM 0.0206 mL 0.1028 mL 0.2055 mL 0.5138 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Duffey MO, et al. J Med Chem, 2012, 55(1), 197-208. 2. Shi JQ, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(9), 2045-2053.
5-ETHYL-4,5,6,7-TETRAHYDRO-THIAZOLO[5,4-C]PYRIDIN-2-YLAMINE Ro3280 SBE13 Hydrochloride Rigosertib sodium Poloxime GSK461364 Cyclapolin 9 Poloxin-2

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MLN0905 1228960-69-7 Cell Cycle/Checkpoint PLK inhibit MLN-0905 PLK1 Inhibitor MLN 0905 Inhibitor Polo-like Kinase (PLK) inhibitor

 

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