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ML221

ML221

产品编号 T4390   CAS 877636-42-5

ML221 是apelin (APJ)拮抗剂,能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化,在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中,IC50值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM,EC80值均为 10 nM。

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ML221 Chemical Structure
ML221, CAS 877636-42-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
5 mg ¥ 485 现货
10 mg ¥ 727 现货
25 mg ¥ 1,280 现货
50 mg ¥ 1,980 现货
100 mg ¥ 3,520 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 533 现货
产品目录号及名称: ML221 (T4390)
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纯度: 97.74%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 ML221 is a potent apelin /APJ functional antagonist, inhibiting apelin-13-mediated activation of APJ, with IC50s of 0.70 μM in the cAMP assay, and 1.75 μM in the β-arrestin assay, and EC80 of 10 nM in both assays.
靶点活性 APJ:1.75 μM
体外活性 ML221 is a potent apelin/APJ functional antagonist, inhibiting apelin-13-mediated activation of APJ, with IC50s of 0.70 μM in the cAMP assay, and 1.75 μM in the β-arrestin assay, and EC80 of 10 nM in both assays. ML221 is >37-fold selective over the closely related angiotensin II type 1 (AT1) receptor (IC50, >79 μM) in cells. ML221 displays limited cross reactivity against a range of GPCRs except the κ-opioid and benzodiazepinone receptors (<50/<70%I at 10 μM)
细胞实验 ML221 is dissolved in DMSO. Cells (angiotensin II receptor-like 1 (AGTRL-1) cell line) are seeded at 1000 cell/well (1536 plate) in 4 μL and grown overnight (16-18 h) at 37°C, 5% CO2, 100% humidity, then 60 nL of either DMSO control or 2 mM stock test compounds (ML221, etc.) in DMSO are transferred to each well, followed by 2 μL of 30 nM Apelin-13 to negative control and test compound wells, and 2 μL of assay media (F12 nutrient mix HAMs supplemented with 10% hi-FBS, 1× penicillin/streptomycin) to positive control wells. This yields a final concentration of test compound (ML221, etc.) of 20 μM and 1% final DMSO. Assay is incubated for 90 min at room temperature, and then developed with 3 μL of detection reagent for 60 min and luminescence read on a ViewLux. They are for reference only.
分子量 385.35
分子式 C17H11N3O6S
CAS No. 877636-42-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.9 mg/mL(10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.595 mL 12.9752 mL 25.9504 mL 64.8761 mL
5 mM 0.519 mL 2.595 mL 5.1901 mL 12.9752 mL
10 mM 0.2595 mL 1.2975 mL 2.595 mL 6.4876 mL

计算器

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稀释计算器
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分子量计算器
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参考文献

1. Maloney PR, etal. Discovery of 4-oxo-6-((pyrimidin-2-ylthio)methyl)-4H-pyran-3-yl 4-nitrobenzoate (ML221) as a functional antagonist of the apelin (APJ) receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Nov 1;22(21):6656-60.

文献引用

1. Xiong M, Chen H, Fan Y, et al.Tubular Elabela-APJ axis attenuates ischemia-reperfusion induced acute kidney injury and the following AKI-CKD transition by protecting renal microcirculation.Theranostics.2023, 13(10): 3387. 2. Ye L, Huang Y, Liu X, et al.Apelin/APJ system protects placental trophoblasts from hypoxia-induced oxidative stress through activating PI3K/Akt signaling pathway in preeclampsia.Free Radical Biology and Medicine.2023
Azelaprag ELA-14(human) acetate BMS-986224 [Pyr1]-Apelin-13 (2R,3S)-Azelaprag ELA-11 (human) acetate(1784687-32-6 free base) Apelin-12 acetate (Ala13)-Apelin-13 acetate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
经典已知活性库 内分泌激素分子库 抑制剂库 已知活性化合物库 NO PAINS 化合物库 GPCR靶点分子库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ML221 877636-42-5 GPCR/G Protein Apelin receptor Arrestin inhibit ML-221 Inhibitor ML 221 inhibitor

 

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