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ML218

ML218

产品编号 T12076L   CAS 1346233-68-8

ML218 是一种具有口服活性、选择性、高效性且可穿透血脑屏障的 T 型 Ca2+ 通道抑制剂(Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM)。ML218 可抑制丘脑下核(STN)神经元的突发性活动。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
ML218 Chemical Structure
ML218, CAS 1346233-68-8
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 892 5日内发货
5 mg ¥ 1,490 5日内发货
25 mg ¥ 5,840 6-8周
50 mg ¥ 7,590 6-8周
100 mg ¥ 12,000 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,630 5日内发货
其他形式的 ML218:
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产品目录号及名称: ML218 (T12076L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 ML218 is an orally active, selective, potent, and blood-brain barrier-crossing inhibitor of T-type Ca2+ channels (Cav3.1, Cav3.2, Cav3.3) (IC50 for Cav3.2 and Cav3.3 is 310 nM and 270 nM, respectively).ML218 inhibits the burst activity of neurons in the subthalamic nucleus (STN).
靶点活性 Cav 3.2:310 nM, Cav3.3:270 nM, 270 nM:Ca2+ flux
体外活性 在电压钳实验中,对 ML218 进行 3μM 的浴液应用显著降低了约 45% 的 T 型钙离子电流[1]。
体内活性 在通过氟哌啶醇诱导的 Sprague-Dawley 雄性大鼠(275-299 g)中,ML218(0.03 mg/kg,0.1 mg/kg,0.3 mg/kg,1 mg/kg,3mg/kg,10 mg/kg,30mg/kg;口服给药;一次)处理能够逆转由 0.75 mg/kg 氟哌啶醇诱导的大鼠僵直行为[1]。
分子量 369.33
分子式 C19H26Cl2N2O
CAS No. 1346233-68-8

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (270.76 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7076 mL 13.538 mL 27.0761 mL 67.6901 mL
5 mM 0.5415 mL 2.7076 mL 5.4152 mL 13.538 mL
10 mM 0.2708 mL 1.3538 mL 2.7076 mL 6.769 mL
20 mM 0.1354 mL 0.6769 mL 1.3538 mL 3.3845 mL
50 mM 0.0542 mL 0.2708 mL 0.5415 mL 1.3538 mL
100 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2708 mL 0.6769 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Xiang Z, et al. The Discovery and Characterization of ML218: A Novel, Centrally Active T-Type Calcium Channel Inhibitor with Robust Effects in STN Neurons and in a Rodent Model of Parkinson's Disease. ACS Chem Neurosci. 2011 Dec 21;2(12):730-742.
Levamlodipine Linoleic Acid Amide L-Ascorbic acid sodium salt Lupanine Dantrolene sodium VU 0240551 β-Amino Acid Imagabalin Hydrochloride Gomisin J

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ML218 1346233-68-8 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel ML-218 ML 218 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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