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MK8722

MK8722

产品编号 T16099   CAS 1394371-71-1

MK8722 是一种全身性泛 AMPK 激活剂。

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MK8722 Chemical Structure
MK8722, CAS 1394371-71-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 336 现货
2 mg ¥ 478 现货
5 mg ¥ 727 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 1,980 现货
50 mg ¥ 2,970 现货
100 mg ¥ 4,530 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 821 现货
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产品目录号及名称: MK8722 (T16099)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 MK8722 is an effective and systemic activator of pan-AMPK.
体外活性 MK8722 is an effective, direct, allosteric activator of all 12 mammalian AMPK complexes. pAMPK activation by maximal AMP plus MK8722 is synergistic, demonstrating that the agents act at distinct sites. MK8722 activates pAMPK complexes with increased potency and magnitude versus AMP (EC50: ~1 to 60 nM) and increased activation by factors of ~4 to 24. Although MK8722 exhibits a higher affinity for β1-containing (~1 to 6 nM) versus β2-containing (~15 to 63 nM) pAMPK complexes, it is the most potent activator of β2 complexes reported to date .
体内活性 MK8722(once-daily)administration, causes dose-dependent lowering of ambient blood glucose. Chronic MK8722 dosing in mice also increases muscle Glut4 protein levels, possibly contributing to efficacy. Chronic antihyperglycemic efficacy of MK8722 is evaluated in db/db mice (a leptin receptor-deficient T2DM model). Glucose reductions after MK8722 treatment (30 mpk/day) are comparable to those observed with the PPARγ agonist BRL49653 (3 mpk/day), on treatment day 12. Dose-dependent enhances in tissue pACC are maintained throughout the dosing period. Chronic efficacy, without tachyphylaxis, is also observed in additional dysmetabolic and diabetic rodent models. In all cases, efficacy is associated with trough MK8722 plasma levels comparable to the concentrations required to acutely stimulate skeletal muscle glucose uptake. The glucose-lowering action of MK8722 manifests without significant effects on body weight .
分子量 449.89
分子式 C24H20ClN3O4
CAS No. 1394371-71-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 62.5 mg/mL (138.92 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2228 mL 11.1138 mL 22.2277 mL 55.5691 mL
5 mM 0.4446 mL 2.2228 mL 4.4455 mL 11.1138 mL
10 mM 0.2223 mL 1.1114 mL 2.2228 mL 5.5569 mL
20 mM 0.1111 mL 0.5557 mL 1.1114 mL 2.7785 mL
50 mM 0.0445 mL 0.2223 mL 0.4446 mL 1.1114 mL
100 mM 0.0222 mL 0.1111 mL 0.2223 mL 0.5557 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Myers RW, et al. Systemic pan-AMPK activator MK-8722 improves glucose homeostasis but induces cardiachypertrophy. Science. 2017 Aug 4;357(6350):507-511.
Aldometanib Pinusolide PF-249 Palmitelaidic Acid Kahweol Gomisin J Ligupurpuroside A MARK4 inhibitor 2

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MK8722 1394371-71-1 Chromatin/Epigenetic PI3K/Akt/mTOR signaling AMPK AMP-activated protein kinase inhibit Inhibitor MK-8722 MK 8722 inhibitor

 

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