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MK-8617

MK-8617

产品编号 T4106   CAS 1187990-87-9
别名: MK8617

MK-8617 是一种口服具有活力的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 泛抑制剂,对于PHD2的IC50=1 nM。

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MK-8617 Chemical Structure
MK-8617, CAS 1187990-87-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 248 现货
2 mg ¥ 368 现货
5 mg ¥ 638 现货
10 mg ¥ 887 现货
25 mg ¥ 1,720 现货
50 mg ¥ 3,260 现货
100 mg ¥ 4,770 现货
200 mg ¥ 6,780 现货
500 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 759 现货
产品目录号及名称: MK-8617 (T4106)
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纯度: 99.63%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 MK-8617 is an orally available HIF PHD1 3 pan-inhibitor, inhibiting PHD1/2/3 (IC50: 1.0/1.0/14 nM).
靶点活性 PHD3:14 nM, PHD1:1 nM, PHD2:1 nM
体外活性 In vitro, MK-8617 hasn't markedly inhibitory for CYP1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, or 2D6 (IC50>60 μM), and is a moderate reversible inhibitor of CYP2C8 (IC50: 1.6 μM). MK-8617 (10 μM) is inactive against a general panel of 171 radioligand binding and enzymatic assays.
体内活性 In liver microsomes (+NADPH) from rat, dog, and monkey, tritiated MK-8617 exhibits minimal metabolic turnover (<10%), but the significant turnover (34%) in HLMs after 60 min (10 μM compound, 1 mg/mL microsomal protein). MK-8617 has good oral bioavailability across species (36?71%), with low clearance and volume of distribution. Increases in circulating reticulocytes are observed at 5 and 15 mg/kg 3 days after challenge and at the 15 mg/kg 4 days after challenge.
别名 MK8617
分子量 443.45
分子式 C24H21N5O4
CAS No. 1187990-87-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 16 mg/mL (36.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.255 mL 11.2752 mL 22.5505 mL 56.3761 mL
5 mM 0.451 mL 2.255 mL 4.5101 mL 11.2752 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1275 mL 2.255 mL 5.6376 mL
20 mM 0.1128 mL 0.5638 mL 1.1275 mL 2.8188 mL

计算器

摩尔浓度计算器
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分子量计算器
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参考文献

1. John S. Debenham, et al. J Med Chem. 2016, 59 (24):11039-11049.
Fraxinellone DMOG dencichine AKB-6899 Minocycline hydrochloride TP0463518 IDF-11774 Oroxylin A

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
经典已知活性库 抑制剂库 糖酵解化合物库 转录因子库 谷氨酰胺代谢化合物库 抗胰腺癌化合物库 细胞重编程化合物库 抗代谢疾病化合物库 免疫/炎症分子化合物库 口服活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MK-8617 1187990-87-9 Chromatin/Epigenetic Metabolism HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase MK 8617 HIF-PH inhibit Hypoxia-inducible factors MK8617 HIFs Inhibitor inhibitor

 

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