store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
MK8245 是肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶(SCD)抑制剂,对人 SCD1 和鼠 SCD1 的IC50值分别为 1 nM 和 3 nM,具有抗糖尿病和抗血脂异常的作用。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 343 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 493 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 980 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,580 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,920 | 待询 | ||
50 mg | ¥ 4,290 | 待询 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 976 | 现货 |
产品描述 | MK-8245 is a liver-targeting SCD inhibitor for human SCD1 (IC50: 1 nM) and for rat/mouse SCD1 (IC50: 3 nM), with anti-diabetic and anti-dyslipidemic function. |
靶点活性 | SCD1 (rat):3 nM, SCD1 (human):1 nM, SCD1 (mouse):3 nM |
体外活性 | 在小鼠,大鼠,,犬和猕猴中,MK-8245(p.o.)的主要作用部位是肝脏,但对潜在的不良反应相关组织几乎无效.在eDIO鼠中,MK-8245剂量依赖性影响糖筛选,提高糖清除力(ED50:7 mg/kg). |
体内活性 | 在大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,MK-8245对SCD有较强抑制效果(IC50:68 nM),但在缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验中效果较弱(IC50:1 μM)。在HepG 实验中,MK-8245对Δ-5和Δ-6脱饱和酶的选择性很高。MK-824含有四氮唑乙酸基团,具有OATPs识别和肝靶向功能。 |
激酶实验 | High Throughput Screening: FITC-MBM1 at 15 nM and menin at 150 nM in the FP buffer are mixed and incubated for 1h in the dark at room temperature. For point screening, the 0.2 μL of each compound (20 μM final concentration, 1% DMSO) is added to 20 μL of the aliquot of the protein-peptide mixture and incubated on 384-well plates in the dark at room temperature for 1h. In confirmation screening, the serial dilution plates with compounds in DMSO are prepared and used to titrate the menin-FITC-MBM1 complex. Change in fluorescence polarization is monitored at 525 nm after excitations at 495 nm using the PHERAstar microplate reader (BMG) and applied to determine IC50 values with the Origin 7.0 program. |
分子量 | 467.25 |
分子式 | C17H16BrFN6O4 |
CAS No. | 1030612-90-8 |
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 86 mg/mL (184.1 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.1402 mL | 10.7009 mL | 21.4018 mL | 53.5045 mL |
5 mM | 0.428 mL | 2.1402 mL | 4.2804 mL | 10.7009 mL | |
10 mM | 0.214 mL | 1.0701 mL | 2.1402 mL | 5.3505 mL | |
20 mM | 0.107 mL | 0.535 mL | 1.0701 mL | 2.6752 mL | |
50 mM | 0.0428 mL | 0.214 mL | 0.428 mL | 1.0701 mL | |
100 mM | 0.0214 mL | 0.107 mL | 0.214 mL | 0.535 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
MK-8245 1030612-90-8 Metabolism Dehydrogenase Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Inhibitor MK8245 MK 8245 inhibit inhibitor