首页工具

MK-8033

产品编号 TQ0219 CAS 1001917-37-8

MK-8033 是一种新型ATP 竞争性c-Met/Ron 双重抑制剂，对野生型c-Met 的IC50=1 nM，对c-Met N1100Y 的IC50=2.0 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MK-8033, CAS 1001917-37-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,170	现货
2 mg	￥ 1,730	现货
5 mg	￥ 2,490	现货
10 mg	￥ 3,770	现货
25 mg	￥ 6,070	现货
50 mg	￥ 8,370	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,580	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 MK-8033:

MK-8033 hydrochloride
询价

选择批次

纯度: 97.16%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	MK-8033 is a new and selective dual ATP competitive c-Met/Ron inhibitor (IC50: 1 nM Wt c-Met).
靶点活性	c-Met (WT):1 nM (cell free), c-Met (N1100Y):1 nM (cell free)
体外活性	MK-8033与磷酸化的c-Met激酶结构域结合的亲合力是其未磷酸化对应物的3倍（Kd: 3.2 nM）比（Kd = 10.4 nM）。显著地，MK-8033强效抑制了三种致癌的c-Met活化环路突变体Y1230C、Y1230H和Y1235D的激酶活性（IC50s: 0.6~1 nM at 50 uM ATP），此外还抑制了其他c-Met激活突变N1100Y和M1250T。MK-8033强力抑制了GTL-16细胞增殖（IC50: 582 nM）。相比之下，不具有基础c-Met激活的HCT116细胞系未被MK-8033抑制（IC50 > 10000 nM）[1]。MK-8033使高表达c-Met的EBC-1和H1993细胞敏感化，而对低表达c-Met的细胞系A549和H460无效。然而，对A549和H460细胞辐照后30分钟，c-Met蛋白表达增加。随后利用MK-8033针对这一上调的c-Met并再次辐照，减少了A549和H460细胞的克隆存活率。MK-8033降低了在A549细胞中辐照诱导的磷酸化（活化）的c-Met水平[2]。
体内活性	MK-8033通过口服方式给予携带GTL-16肿瘤异种移植的小鼠。在给药后1小时，对小鼠进行了安乐死，并检测了肿瘤中的p-Met (Y1349)和血浆中MK-8033的浓度。在100 mg/kg的剂量下，基本实现了对p-Met (Y1349)的完全抑制。根据血浆中MK-8033水平与Met pY1349之间的关系，推导出体内IC50为1.3 uM。以3、10、30和100 mg/kg的剂量给药，相对于接受车用处理的小鼠的肿瘤，分别实现了22%、18%、57%和86%的肿瘤生长抑制[1]。

分子量	471.53
分子式	C25H21N5O3S
CAS No.	1001917-37-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (97.83 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1208 mL	10.6038 mL	21.2076 mL	53.0189 mL
	5 mM	0.4242 mL	2.1208 mL	4.2415 mL	10.6038 mL
	10 mM	0.2121 mL	1.0604 mL	2.1208 mL	5.3019 mL
	20 mM	0.106 mL	0.5302 mL	1.0604 mL	2.6509 mL
	50 mM	0.0424 mL	0.2121 mL	0.4242 mL	1.0604 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Northrup AB, et al, Discovery of 1-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanesulfonamide (MK-8033): A Specific c-Met/Ron dual kinase inhibitor with preferential affinity for the activated state of c-Met. J Med Chem. 2013 Mar 28;56(6):2294-310. 2. Bhardwaj V, et al. C-Met inhibitor MK-8003 radiosensitizes c-Met-expressing non-small-cell lung cancer cells with radiation-induced c-Met-expression. J Thorac Oncol. 2012 Aug;7(8):1211-7.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MK-8033 1001917-37-8 Tyrosine Kinase/Adaptors c-Met/HGFR bladder cancer breast cancer EBC-1 H1993 MK 8033 anti-tumor Inhibitor GTL-16 radiosensitivity Anti-ancer MK8033 NSCLCs inhibit inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

MK-8033

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords