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MK-6892

产品编号 TQ0108 CAS 917910-45-3

MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM，EC50=16 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MK-6892, CAS 917910-45-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 948	现货
5 mg	￥ 1,920	现货
10 mg	￥ 2,930	现货
25 mg	￥ 4,870	现货
50 mg	￥ 6,960	现货
100 mg	￥ 9,430	现货
500 mg	￥ 18,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,990	现货

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纯度: 99.03%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (129.40 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.588 mL	12.94 mL	25.8799 mL	64.6998 mL
	5 mM	0.5176 mL	2.588 mL	5.176 mL	12.94 mL
	10 mM	0.2588 mL	1.294 mL	2.588 mL	6.47 mL
	20 mM	0.1294 mL	0.647 mL	1.294 mL	3.235 mL
	50 mM	0.0518 mL	0.2588 mL	0.5176 mL	1.294 mL
	100 mM	0.0259 mL	0.1294 mL	0.2588 mL	0.647 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Shen HC, et al. Discovery of a biaryl cyclohexene carboxylic acid (MK-6892): a potent and selective high affinity niacin receptor full agonist with reduced flushing profiles in animals as a preclinical candidate. J Med Chem. 2010 Mar 25;53(6):2666-70. 2. Kim HY, et al. Discovery of 4-(phenyl)thio-1H-pyrazole derivatives as agonists of GPR109A, a high affinity niacin receptor. Arch Pharm Res. 2015 Jun;38(6):1019-32.

文献引用

1. Zhu S, Yuan Q, Li X, et al.Molecular recognition of niacin and lipid-lowering drugs by the human hydroxycarboxylic acid receptor 2.Cell Reports.2023, 42(11).

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MK-6892 917910-45-3 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein GPR HCAR2 PUMA-G HM74A HCA2 Inhibitor MK 6892 GPR109A inhibit MK6892 inhibitor

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经销：

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产品描述	MK-6892 is a selective and full agonist for the high-affinity nicotinic acid receptor GPR109A (Ki: 4 nM; GTPγS EC50: 16 nM).
靶点活性	GPR109A:16 nM (EC50), GPR109A:4 nM (Ki)
体外活性	MK-6892 在 U2OS β-arrestin2-RrGFP 细胞中激发了 GPR109A 的强效内化。在钙离子动员测定中，MK-6892 显示出 74 nM 的 EC50 值。
体内活性	MK-6892通过口服给予具有相同C57Bl/6遗传背景的WT或烟酸(NA)受体缺失小鼠。口服100 mg/kg MK-6892后15分钟，WT或NA受体缺失小鼠的血液中MK-6892浓度分别为229 μM（约为小鼠NA受体GTPγS实验中测定的体外EC50的950倍，后者为240 nM）和148 μM（约为体外EC50的620倍）。MK-6892在WT小鼠中有效抑制血浆FFA水平，但在NA受体缺失动物中则无此效果，表明MK-6892减少FFA的作用依赖于NA受体[1]。

分子量	386.4
分子式	C19H22N4O5
CAS No.	917910-45-3

MK-6892

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溶解度

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输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

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