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MK-3903

产品编号 T5187 CAS 1219737-12-8

别名: MK 3903

MK-3903 是一种有选择性 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂，其EC50值为 8 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MK-3903, CAS 1219737-12-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 315	现货
2 mg	￥ 452	现货
5 mg	￥ 745	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,730	现货
100 mg	￥ 5,680	现货
500 mg	￥ 11,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 818	现货

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纯度: 98.63%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	MK-3903 is a potent and selective AMPK activator (EC50: 8 nM).
靶点活性	AMPK:8 nM (EC50, cell free)
体外活性	MK-3903 activates 10 of the 12 phosphorylated AMPK (pAMPK) complexes with EC50 values in the range of 8 to 40 nM. MK-3903 partially activates pAMPK5 (36% max) and it does not activate pAMPK6. MK-3903 demonstrates low permeability in LLC-PK1 cells and is a substrate of human liver uptake transporters OATP1B1 and OATP1B3 (organic anion transporter proteins). MK-3903 binds moderately to the prostanoid DP2 (CRTH2) receptor (IC50: 1.8 μM) but not in the presence of 10% human serum (binding IC50>86 μM).
体内活性	The pharmacokinetics of MK-3903 in C57BL/6 mice, SD rats, and beagle dogs are characterized by moderate systemic plasma clearance (5.0 to13 mL/min/kg), a volume of distribution at steady state of 0.6 to 1.1 L/kg, and a terminal half-life of ~2h. In high-fructose fed db/+ mice, Acute oral administration of MK-3903 (3, 10, and 30 mg/kg) results in significant inhibition of hepatic fatty acid synthesis (FAS) for all three doses.
激酶实验	Briefly, the AMPK complex of interest is appropriately diluted in AMPK reaction buffer and incubated at room temperature for 30 min to yield pAMPK. Then, MK-3903 and pAMPK are pre-incubated by adding appropriately diluted MK-3903 in DMSO (1.2 μL total) to the reaction buffer containing pAMPK (15 μL per well), the plate is vortexed briefly and then incubated at room temperature for 30 min. The plate is sealed and incubated at room temperature for 60 min, at which time the reaction is stopped by the addition of quench buffer. EC50s and %activation parameters are calculated from %product vs. activator concentration plots.
动物实验	DIO mice at 17 weeks of age are used in this study. Mice are conditioned to dosing with vehicle (5% Tween 80, 0.25% methylcellulose, 0.02% SDS) at 5 mL/kg BID for 5 days. At that time, mice are bled, glucose and insulin measured and the animals sorted into treatment groups based on glucose, insulin and body weight. Each group of animals receives the administration of MK-3903 in a vehicle at 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or vehicle alone for 12-day BID. Another group of mice receiving MK-3903 with the vehicle at 30 mg/kg for 12-day QD is included as well. Food intake and body weight are measured daily.

别名	MK 3903
分子量	454.9
分子式	C27H19ClN2O3
CAS No.	1219737-12-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 50 mg/mL (109.91 mM)

Ethanol: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1983 mL	10.9914 mL	21.9829 mL	54.9571 mL
	5 mM	0.4397 mL	2.1983 mL	4.3966 mL	10.9914 mL
	10 mM	0.2198 mL	1.0991 mL	2.1983 mL	5.4957 mL
	20 mM	0.1099 mL	0.5496 mL	1.0991 mL	2.7479 mL
	50 mM	0.044 mL	0.2198 mL	0.4397 mL	1.0991 mL
	100 mM	0.022 mL	0.1099 mL	0.2198 mL	0.5496 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lan P, et al. Hit-to-Lead Optimization and Discovery of 5-((5-([1,1'-Biphenyl]-4-yl)-6-chloro-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)oxy)-2-methylbenzoic Acid (MK-3903): A Novel Class of Benzimidazole-Based Activators of AMP-Activated Protein Kinase. J Med Chem. 2017 Nov 9;60(21):9040-9052.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MK-3903 1219737-12-8 Chromatin/Epigenetic PI3K/Akt/mTOR signaling AMPK MK3903 AMP-activated protein kinase inhibit Inhibitor MK 3903 inhibitor

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