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MK-0812

产品编号 TQ0182 CAS 624733-88-6

MK-0812 is an effective and specific CCR2 antagonist.

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MK-0812, CAS 624733-88-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,270	4-5周
5 mg	￥ 4,930	4-5周
10 mg	￥ 9,430	4-5周

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MK-0812 Succinate
现货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	MK-0812 is an effective and specific CCR2 antagonist.
体外活性	MK-0812 completely blocks all MCP-1 mediated response in a concentration-dependent manner (IC50: 3.2 nM). This value is similar to the potency observed for the inhibition of 125I-MCP-1 binding by MK-0812 on isolated monocytes (IC50 4.5 nM). The addition of MK-0812 to rhesus blood also inhibits MCP-1 induced monocyte shape change. The IC50 for MK-0812 in whole blood assays is 8 nM [1].
体内活性	MK0812 (30 mg/kg, p.o.) reduces the frequency of Ly6G-Ly6Chi monocytes in the peripheral blood, while no impact on circulating Ly6G+Ly6C+ neutrophil frequency is observed. In addition, MK0812 treatment causes a dose-dependent reduction in circulating Ly6Chi monocytes and a corresponding elevation in the CCR2 ligand CCL2 [2].
激酶实验	Human whole blood is collected in EDTA tubes and used within 1 h of blood collection. For antagonist treated samples, blood (200 μL) is pre-incubated with MK-0812 (0.1% final DMSO concentration) for 30 min at room temperature. After this, 20 μL of FITC conjugated anti-CD14 antibody and 4 μL of chemokine or buffer is added to each sample and mixed lightly. An aliquot (100 μL) of the blood mixture is incubated for 10 min at 37°C immediately placed on ice and lightly fixed with 250 μL of ice-cold fixative (49 mL PBS, 1.0 mL 4% paraformaldehyde) for 1 min. Red blood cells are lysed by adding 1.0 mL of ice-cold lysis solution (0.15 M NH4Cl2, 10 mM sodium bicarbonate, and 1 mM EDTA), and incubated for 20 min on ice. After complete lysis of red blood cells, 100 μL of 4% para-formaldehyde is added and the samples are analyzed by flow cytometry for forward scattering measurements [1].
动物实验	Female BALB/c mice are used between 8 and 10 weeks of age. MK0812 are administered in a 0.4% MC solution by 30 mg/kg oral gavage (p.o.). Two hours later, the frequency of CD11b+Ly6G-Ly6Chi monocytes and CD11b+Ly6G+Ly6C+ neutrophils is determined by flow cytometry [2].

分子量	469.54
分子式	C24H34F3N3O3
CAS No.	624733-88-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Soluble

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wisniewski T, et al. Assessment of chemokine receptor function on monocytes in whole blood: In vitro and ex vivo evaluations of a CCR2 antagonist.J Immunol Methods. 2010 Jan 31;352(1-2):101-10. 2. Min SH, et al. Pharmacological targeting reveals distinct roles for CXCR2/CXCR1 and CCR2 in a mouse model of arthritis.Biochem Biophys Res Commun. 2010 Jan 1;391(1):1080-6.

文献引用

1. Sugiyama S, Yumimoto K, Fujinuma S, et al.Identification of effective CCR2 inhibitors for cancer therapy using humanized mice.The Journal of Biochemistry.2023: mvad086.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MK-0812 624733-88-6 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology CCR MK 0812 MK0812 Inhibitor inhibitor inhibit

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