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MI-463

产品编号 TQ0058 CAS 1628317-18-9

MI-463 是一种有口服活性的menin-mLL 相互作用的高效小分子抑制剂，IC50为15.3 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MI-463, CAS 1628317-18-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 578	现货
5 mg	￥ 1,190	现货
10 mg	￥ 1,890	现货
25 mg	￥ 3,390	现货
50 mg	￥ 4,790	现货
100 mg	￥ 6,490	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,270	现货

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纯度: 100%

纯度: 99.28%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	MI-463 is a potent and orally bioavailable inhibitor of the menin-mLL interaction (IC50: 15.3 nM).
体外活性	将含有mLL-AF9癌基因的鼠骨髓细胞（BMC）用MI-463处理可显著抑制其增长（GI50：0.23 μM）。MI-463能有效诱导MLL白血病细胞分化。使用低于微摩尔浓度的MI-463还能显著降低Hoxa9和Meis1的表达。
体内活性	MI-463在MLL白血病的小鼠模型中显示出显著的生存益处。该化合物具有非常有利的类药性质，包括在小鼠中的代谢稳定性和PK概况。单次静脉或口服给药后，MI-463在外周血中达到高浓度，同时展示高口服生物利用度（45%）。通过每天一次的腹腔内（i.p.）给药，MI-463强烈抑制肿瘤生长。在MI-463处理后，目标基因mLL融合蛋白的表达，包括HOXA9和MEIS1，显著降低。
细胞实验	Leukemia cells are treated with MI-463 or 0.25% DMSO and cultured at 37 °C for 7 days. Media is changed on day 4, viable cell numbers are restored to the original concentration and MI-463 is re-supplied. MTT cell proliferation assay kit is then employed, and plates are read for absorbance at 570 nm using a microplate reader.
动物实验	For efficacy studies in MV4;11 subcutaneous xenograft mice model, 5×10^6 cells are injected into the 4-6 week old female BALB/c nude mice. Treatment is started when the tumor size reached ~100 mm^3. Vehicle (25% DMSO, 25% PEG400, 50% PBS) or MI-463 are administrated once daily at designated doses using i.p. injections.

分子量	484.54
分子式	C24H23F3N6S
CAS No.	1628317-18-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 120 mg/mL (247.66 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0638 mL	10.3191 mL	20.6381 mL	51.5953 mL
	5 mM	0.4128 mL	2.0638 mL	4.1276 mL	10.3191 mL
	10 mM	0.2064 mL	1.0319 mL	2.0638 mL	5.1595 mL
	20 mM	0.1032 mL	0.516 mL	1.0319 mL	2.5798 mL
	50 mM	0.0413 mL	0.2064 mL	0.4128 mL	1.0319 mL
	100 mM	0.0206 mL	0.1032 mL	0.2064 mL	0.516 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Borkin D, et al. Pharmacologic inhibition of the Menin-MLL interaction blocks progression of MLL leukemia in vivo. Cancer Cell. 2015 Apr 13;27(4):589-602.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MI-463 1628317-18-9 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Histone Methyltransferase Inhibitor MI 463 inhibit MI463 inhibitor

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