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MELK-8a hydrochloride

产品编号 T11996 CAS 2096992-20-8

MELK-8a hydrochloride 是一种有效的母体胚胎亮氨酸拉链激酶抑制剂，IC50 为 2 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MELK-8a hydrochloride Chemical Structure

MELK-8a hydrochloride, CAS 2096992-20-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,150	现货
5 mg	￥ 2,320	现货
10 mg	￥ 3,380	现货
25 mg	￥ 5,390	现货
50 mg	￥ 7,380	现货
100 mg	￥ 9,950	现货
500 mg	￥ 19,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,390	现货

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产品描述	MELK-8a hydrochloride is a potent inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK, IC50 = 2 nM).
靶点活性	MELK:2 nM
体外活性	MELK-8a hydrochloride在抑制MDA-MB-468细胞和MCF-7细胞增长方面表现出较高活性，其IC50分别大约为0.06 μM和1.2 μM。当生化实验中的ATP浓度从20 μM增加到2 mM时，MELK-8a hydrochloride仍保持强效，IC50为140 nM。MELK-8a hydrochloride在1 μM浓度下对MELK以外的其他七个靶点激酶的抑制作用超过85%显示出极高的选择性，在所有情况下针对MELK的选择性至少高出90倍。MELK-8a hydrochloride具有合理的溶解性（在pH 6.8时为0.22 g/L）并在Caco-2实验中表现出良好的通透性[1]。
体内活性	在C57BL/6小鼠中，MELK-8a hydrochloride（30 mg/kg; s.c.）展现出良好的血浆暴露度。该化合物吸收至全身循环迅速（Tmax=0.4 h），血浆峰值浓度达到6.6 μM。在无胸腺裸鼠雌性个体进行的递增剂量药代动力学研究表明，化合物释放速率在120 mg/kg时达到最大，所有清除机制在240 mg/kg时可能会达到饱和。然而，MELK-8a hydrochloride（10 mg/kg; 口服）显示出非常差的药代动力学（口服生物利用度仅为3.6%），这与高清除率的体内活性一致[1]。

分子量	469.02
分子式	C25H33ClN6O
CAS No.	2096992-20-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 100 mg/mL (213.21 mM)

DMSO: 8 mg/mL (17.06 mM), Sonification and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.1321 mL	10.6605 mL	21.3211 mL	53.3026 mL
	5 mM	0.4264 mL	2.1321 mL	4.2642 mL	10.6605 mL
	10 mM	0.2132 mL	1.0661 mL	2.1321 mL	5.3303 mL
H2O	20 mM	0.1066 mL	0.533 mL	1.0661 mL	2.6651 mL
	50 mM	0.0426 mL	0.2132 mL	0.4264 mL	1.0661 mL
	100 mM	0.0213 mL	0.1066 mL	0.2132 mL	0.533 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Touré BB, et al. Toward the Validation of Maternal Embryonic Leucine Zipper Kinase: Discovery, Optimization of Highly Potent and Selective Inhibitors, and Preliminary Biology Insight. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4711-23.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MELK-8a hydrochloride 2096992-20-8 PI3K/Akt/mTOR signaling MELK MELK-8a Hydrochloride MELK-8a inhibit NVS-MELK8a MELK8a hydrochloride Maternal embryonic leucine zipper kinase Inhibitor MELK 8a hydrochloride inhibitor

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