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MBQ-167

MBQ-167

产品编号 T16021   CAS 2097938-73-1

MBQ-167 是一种 Rac/Cdc42 的双重抑制剂,在 MDA-MB-231 细胞中,Rac 1/2/3 和 Cdc42 的 IC50 分别为 103 nM 和 78 nM。

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MBQ-167 Chemical Structure
MBQ-167, CAS 2097938-73-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 279 现货
2 mg ¥ 393 现货
5 mg ¥ 659 现货
10 mg ¥ 987 现货
25 mg ¥ 1,970 现货
50 mg ¥ 2,930 现货
100 mg ¥ 4,260 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 768 现货
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产品目录号及名称: MBQ-167 (T16021)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 MBQ-167 is a dual inhibitor of Rac/Cdc42 (IC50s: 103 nM for Rac 1/2/3 and 78 nM for Cdc42 in MDA-MB-231 cells, respectively).
靶点活性 CDC42:78 nM, Ras1/2/3:103 nM
体外活性 MBQ-167 causes this phenotype in multiple mesenchymal cancer cell types including GFP-HER2-BM, MDA-MB-468, and Hs578t human breast cancer cells, as well as Mia-PaCa-2 pancreatic cancer cells, SKOV3 ovarian cancer cells, AGS and NCI-N87 gastric cancer cells, and SH-SY5Y neuroblastoma cells. MBQ-167 (≥100 nM) causes a loss of polarity in metastatic breast cancer cells. MBQ-167(500 nM; 24 h)treatment, results in ~95% cell rounding and detachment from the substratum in metastatic MDA-MB-231 cells. At earlier times (6h), MBQ-167(250 or 500 nM)treatment, induce an inhibition in Rac activity in the attached cell population, while the detached population demonstrates a ~40-50% inhibition. The attached population of MDA-MB-231 cells demonstrate a ~25% decrease in Rac activation while the detached cells are more responsive with a ~75% decrease following treatment with 250 nM MBQ-167 for 24 h .
体内活性 MBQ-167 treated mice display similar doubling times for both treatments (10 and 11 days). MBQ-167-treated mice show a statistically significant reduction in tumor growth. At sacrifice, 1.0 mg/kg BW of MBQ-167 causes a ~80% reduction in tumor growth, and the 10 mg/kg BW MBQ-167 treatment results in a ~95% reduction in tumor growth. Since EHop-016 only exerts ~40% reduction of tumor growth at 10 mg/kg BW, MBQ-167 is 10X more effective than EHop-016 .
分子量 338.41
分子式 C22H18N4
CAS No. 2097938-73-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 155 mg/mL (458.02 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.955 mL 14.775 mL 29.55 mL 73.8749 mL
5 mM 0.591 mL 2.955 mL 5.91 mL 14.775 mL
10 mM 0.2955 mL 1.4775 mL 2.955 mL 7.3875 mL
20 mM 0.1477 mL 0.7387 mL 1.4775 mL 3.6937 mL
50 mM 0.0591 mL 0.2955 mL 0.591 mL 1.4775 mL
100 mM 0.0295 mL 0.1477 mL 0.2955 mL 0.7387 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Humphries-Bickley T, et al. Characterization of a Dual Rac/Cdc42 Inhibitor MBQ-167 in Metastatic Cancer. Mol Cancer Ther. 2017 May;16(5):805-818.
PF-562271 besylate BRD7389 Roniciclib Tibremciclib GW779439X Rigosertib (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride (±)-Enitociclib

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

MBQ-167 2097938-73-1 Cell Cycle/Checkpoint GPCR/G Protein MAPK CDK Ras Cyclin dependent kinase Inhibitor inhibit MBQ167 MBQ 167 inhibitor

 

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