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Luzindole

Luzindole

产品编号 T15795   CAS 117946-91-5
别名: N-乙酰-2-苄基色胺, N-0774

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂,可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。

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Luzindole Chemical Structure
Luzindole, CAS 117946-91-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 628 现货
5 mg ¥ 1,570 现货
10 mg ¥ 2,570 现货
25 mg ¥ 4,230 现货
50 mg ¥ 5,900 现货
100 mg ¥ 8,120 现货
500 mg ¥ 16,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,930 现货
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产品目录号及名称: Luzindole (T15795)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Luzindole (N-0774) is a selective melatonin receptor antagonist. Luzindole inhibits experimental autoimmune encephalomyelitis and exerts antidepressant-like activity. Luzindole preferentially targets MT2 (Mel1b) over MT1 (Mel1a) with Ki values of 10.2 and 158 nM for human MT2 and MT1, respectively.
靶点活性 MT2 receptor:10.2 nM(ki), MT1 receptor:158 nM(ki)
体外活性 Luzindole (5-10 μg/ml) suppresses antigen-specific proliferation of the MBP-reactive LV-4 T cell line[1].
体内活性 Luzindole (30 mg/kg i.p.) decreases the time of immobility in a dose-dependent manner, the effect being more pronounced at midnight (60% reduction) than at noon (39% reduction). Luzindole (30 mg/kg; i.p.; days 0-5) inhibits experimental autoimmune encephalomyelitis[2]. Luzindole (30 mg/kg i.p.) did not modify the time of immobility either at noon or midnight in the albino ND/4 mouse, or in the C57BL/6J mouse, which does not produce melatonin[3]. The effect of luzindole is time-dependent, showing a maximal effect at 60 min. The anti-immobility effect of luzindole (10 mg/kg i.p.) is prevented by the administration of melatonin (30 mg/kg i.p.).
别名 N-乙酰-2-苄基色胺, N-0774
分子量 292.37
分子式 C19H20N2O
CAS No. 117946-91-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (342.03 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4203 mL 17.1016 mL 34.2032 mL 85.5081 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4203 mL 6.8406 mL 17.1016 mL
10 mM 0.342 mL 1.7102 mL 3.4203 mL 8.5508 mL
20 mM 0.171 mL 0.8551 mL 1.7102 mL 4.2754 mL
50 mM 0.0684 mL 0.342 mL 0.6841 mL 1.7102 mL
100 mM 0.0342 mL 0.171 mL 0.342 mL 0.8551 mL

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1. Dubocovich ML, et al. Melatonin receptor antagonists that differentiate between the human Mel1a and Mel1b recombinant subtypes are used to assess the pharmacological profile of the rabbit retina ML1 presynaptic heteroreceptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):365-75. 2. Constantinescu CS, et al. Luzindole, a melatonin receptor antagonist, suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis. Pathobiology. 1997;65(4):190-4. 3. Dubocovich ML Antidepressant-like activity of the melatonin receptor antagonist, luzindole (N-0774), in the mouse behavioral despair test. Eur J Pharmacol. 1990 Jul 3;182(2):313-25.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Luzindole 117946-91-5 GPCR/G Protein Neuroscience Melatonin Receptor MT Receptor N0774 inhibit autoimmune anti-immobility subtype preferentially selective N 0774 Inhibitor encephalomyelitis N-乙酰-2-苄基色胺 antidepressant-like N-0774 inhibitor

 

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