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Lurasidone

产品编号 T21337 CAS 367514-87-2

别名: SM-13496, 鲁拉西酮

Lurasidone (SM-13496) 是多巴胺 D2和5-HT7的拮抗剂，IC50值分别为 1.68 和 0.495 nM。它也是5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50值为 6.75 nM。

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Lurasidone, CAS 367514-87-2

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 198	现货
10 mg	￥ 333	现货
25 mg	￥ 565	现货
50 mg	￥ 925	现货
100 mg	￥ 1,430	现货
200 mg	￥ 2,130	待询

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Lurasidone hydrochloride
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参考文献

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产品描述	Lurasidone (SM-13496) is an antagonist of both dopamine D2 and 5-HT7(IC50=1.68 and 0.495 nM, respectively).It also a partial agonist of 5-HT1A receptor(IC50 : 6.75 nM).
靶点活性	5-HT7 receptor:0.495 nM (IC50), 5-HT1A receptor:6.75 nM (IC50), D2 receptor:1.68 nM (IC50)
体外活性	Lurasidone is administered once daily within the range of 40-160 mg/day for schizophrenia and 20-120 mg/day for bipolar depression, and its pharmacokinetic profile requires administration with food.?In adult healthy subjects and patients, a 40 mg dose results in peak plasma concentrations in 1-3 h, a mean elimination half-life of 18 h (mostly eliminated in the feces), and apparent volume of distribution of 6173 L;?it is approximately 99 % bound to serum plasma proteins.?Lurasidone's pharmacokinetics are approximately dose proportional in healthy adults and clinical populations within the approved dosing range, and this was also found in a clinical study of children and adolescents.?Lurasidone is principally metabolized by cytochrome P450 (CYP) 3A4 with minor metabolites and should not be coadministered with strong CYP3A4 inducers or inhibitors.?Lurasidone does not significantly inhibit or induce CYP450 hepatic enzymes[2].
体内活性	In addition to its principal antagonist activity at dopamine D2 and serotonin 5-HT2A receptors, lurasidone has distinctive 5-HT7 antagonistic activity, and displays partial agonism at 5-HT1A receptors, as well as modest antagonism at noradrenergic α2A and α2C receptors.?Lurasidone is devoid of antihistaminic and anticholinergic activities[1].

别名	SM-13496, 鲁拉西酮
分子量	492.68
分子式	C28H36N4O2S
CAS No.	367514-87-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 17.83 mg/mL (36.19 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0297 mL	10.1486 mL	20.2972 mL	50.7429 mL
	5 mM	0.4059 mL	2.0297 mL	4.0594 mL	10.1486 mL
	10 mM	0.203 mL	1.0149 mL	2.0297 mL	5.0743 mL
	20 mM	0.1015 mL	0.5074 mL	1.0149 mL	2.5371 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Greenberg W M , Citrome L . Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Lurasidone Hydrochloride, a Second-Generation Antipsychotic: A Systematic Review of the Published Literature[J]. Clinical Pharmacokinetics, 2016. 2. Maurizio, Pompili, Claudio,et al. Lurasidone: efficacy and safety in the treatment of psychotic and mood disorders[J]. Expert Opinion on Drug Safety, 2017. 3. Danek P J, Wójcikowski J, Daniel W A. Asenapine and iloperidone decrease the expression of major cytochrome P450 enzymes CYP1A2 and CYP3A4 in human hepatocytes. A significance for drug-drug interactions during combined therapy[J]. Toxicology and Applied Pharmacology. 2020, 406: 115239.

文献引用

1. Danek P J, Wójcikowski J, Daniel W A. Asenapine and iloperidone decrease the expression of major cytochrome P450 enzymes CYP1A2 and CYP3A4 in human hepatocytes. A significance for drug-drug interactions during combined therapy. Toxicology and Applied Pharmacology. 2020, 406: 115239 2. Danek P J, Daniel W A.The Novel Atypical Antipsychotic Lurasidone Affects Cytochrome P450 Expression in the Liver and Peripheral Blood Lymphocytes.International Journal of Molecular Sciences.2023, 24(23): 16796.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lurasidone 367514-87-2 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor SM 13496 SM-13496 SM13496 鲁拉西酮 inhibit Serotonin Receptor 5-hydroxytryptamine Receptor Inhibitor inhibitor

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