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Lubiprostone

产品编号 T6307 CAS 136790-76-6

别名: 芦比前列酮, SPI-0211, RU-0211, 鲁比前列酮

Lubiprostone (RU-0211) 是一种 ClC-2 氯化物通道的激活剂，用于治疗特发性慢性便秘。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Lubiprostone, CAS 136790-76-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 228	现货
2 mg	￥ 329	现货
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 913	现货
25 mg	￥ 1,770	现货
50 mg	￥ 3,230	现货
100 mg	￥ 4,780	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 638	现货

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纯度: 98.83%

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产品描述	Lubiprostone (RU-0211), an activator of ClC-2 chloride channels, is used in the therapy of idiopathic chronic constipation.
体外活性	Lubiprostone induces a robust secretory response in T84 monolayers. Lubiprostone induces a rise in cAMP levels that was sensitive to EP(4)-receptor blockage in T84 cells. [1] Lubiprostone induces a contraction in rat and human stomach longitudinal muscle, which is inhibited by pretreatment with the EP(1) receptor antagonist but not by the EP(3) or EP(4) receptor antagonists. Lubiprostone also reduces electrically stimulated, neuronal contractions in rat and human colon circular muscle preparations. [2] Lubiprostone (1 mM) stimulates higher elevations in TER despite lower I(sc) responses compared with the nonselective secretory agonist PGE(2) (1 mM). Lubiprostone significantly reduces mucosal-to-serosal fluxes of (3)H-labeled mannitol to levels comparable to those of normal control tissues and restored occludin localization to tight junctions. [3] Lubiprostone causes comparable and maximal increases of I(sc) in T84 cells. Lubiprostone-induced increases in iodide efflux are ~80% of those obtained with forskolin. Lubiprostone activates Cl(-) secretion in T84 cells via cAMP, protein kinase A, and by increasing apical membrane CFTR protein. [4] Lubiprostone, applied to the small intestinal mucosa in eight concentrations ranging from 1-3000 nM, evokes increases in Isc in a concentration-dependent manner with an EC50 of 42.5 nM. Lubiprostone applied to the mucosa of the colon in eight concentrations ranging from 1-3000 nM evokes increases in Isc in a concentration-dependent manner with an EC50 of 31.7 nM. [5]
体内活性	Lubiprostone induces a CdCl(2)-insensitive secretory response in mouse intestine, but fail to induce intestinal Cl(-) secretion in Cftr-null mice. [1]
激酶实验	Fluorescence polarization-based competition assay: Inhibition constants ( Ki ) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued.

别名	芦比前列酮, SPI-0211, RU-0211, 鲁比前列酮
分子量	390.46
分子式	C20H32F2O5
CAS No.	136790-76-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 72 mg/mL (184.4 mM)

DMSO: 72 mg/mL (184.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.5611 mL	12.8054 mL	25.6108 mL	64.027 mL
	5 mM	0.5122 mL	2.5611 mL	5.1222 mL	12.8054 mL
	10 mM	0.2561 mL	1.2805 mL	2.5611 mL	6.4027 mL
	20 mM	0.1281 mL	0.6403 mL	1.2805 mL	3.2014 mL
	50 mM	0.0512 mL	0.2561 mL	0.5122 mL	1.2805 mL
	100 mM	0.0256 mL	0.1281 mL	0.2561 mL	0.6403 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bijvelds MJ, et al. Gastroenterology, 2009, 137(3), 976-1985. 2. Bassil AK, et al. Br J Pharmacol, 2008, 154(1), 126-135. 3. Moeser AJ, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2007, 292(2), G647-656. 4. Ao M, et al. Dig Dis Sci, 2011, 56(2), 339-351. 5. Fei G, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2009, 296(4), G823-832.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lubiprostone 136790-76-6 Membrane transporter/Ion channel Chloride channel SPI 0211 芦比前列酮 inhibit RU0211 Cl? Channels Inhibitor SPI-0211 Chloride Channel RU-0211 RU 0211 鲁比前列酮 SPI0211 inhibitor

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