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Lu AF21934

产品编号 T3539 CAS 1445605-23-1

Lu AF21934 是一种脑渗透性和选择性 mGlu4 受体阳性变构调节剂，对人mGlu4的IC50为500 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Lu AF21934, CAS 1445605-23-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 295	现货
2 mg	￥ 417	现货
5 mg	￥ 690	现货
10 mg	￥ 1,180	现货
25 mg	￥ 2,660	现货
50 mg	￥ 3,990	现货
100 mg	￥ 5,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 747	现货

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纯度: 97.96%

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生物活性

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产品描述	Lu AF21934 is a brain-penetrant and selective mGlu4 receptor positive allosteric modulator (IC50: 500 nM, human).
靶点活性	mGlu4 (human):500 nM
体内活性	Lu AF21934 treatment shows a dose-dependent anxiolytic-like effect in the stress-induced hyperthermia, four-plate, and marble-burying tests. The anti-hyperthermic effect of Lu AF21934 (5 mg/kg) in the SIH test is inhibited by the benzodiazepine receptor antagonist flumazenil (10 mg/kg) and is not serotonin-dependent. Lu AF21934 does not produce antidepressant-like effects in the tail suspension test in mice; however, it decreases the basal locomotor activity of mice that are not habituated to activity cages.
激酶实验	The receptor-expressing CHO cells are seeded into 24-well plates at a density of 4×104 cells/well and cultured for 1 day. The cells are then incubated with [5,6,8,9,11,12,14,15-3H]arachidonic acid (11 kBq/well) for 1 day and ished with DMEM supplemented with 20 mM HEPES and 0.2% BSA. The cells are then preincubated with the compounds (Sufugolix) at 37 °C for 60 min and the reaction is started by addition of LHRH (1 nM). After incubation at37 °C for 40 min, radioactivity in the medium is measured with a liquid scintillation counter[1].

分子量	315.2
分子式	C14H16Cl2N2O2
CAS No.	1445605-23-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 16.67 mg/mL (52.88 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1726 mL	15.8629 mL	31.7259 mL	79.3147 mL
	5 mM	0.6345 mL	3.1726 mL	6.3452 mL	15.8629 mL
	10 mM	0.3173 mL	1.5863 mL	3.1726 mL	7.9315 mL
	20 mM	0.1586 mL	0.7931 mL	1.5863 mL	3.9657 mL
	50 mM	0.0635 mL	0.3173 mL	0.6345 mL	1.5863 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sławińska A, et al. Anxiolytic- but not antidepressant-like activity of Lu AF21934, a novel, selective positive allosteric modulator of the mGlu₄ receptor. Neuropharmacology. 2013 Mar;66:225-35. 2. Ossowska K, et al. Lu AF21934, a positive allosteric modulator of mGlu4 receptors, reduces the harmaline-induced hyperactivity but not tremor in rats. Neuropharmacology. 2014 Aug;83:28-35. 3. Sławińska, A., Wierońska, J., Stachowicz, K., Marciniak, M., Łasoń-Tyburkiewicz, M., & Gruca, P. et al. (2013). The antipsychotic-like effects of positive allosteric modulators of metabotropic glutamate mGlu4receptors in rodents. British Journal Of Pharmacology, 169(8), 1824-1839. doi: 10.1111/bph.12254

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lu AF21934 1445605-23-1 Neuroscience GluR Inhibitor Metabotropic glutamate receptors inhibit Lu AF 21934 Lu AF-21934 mGluR inhibitor

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