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Losmapimod

Losmapimod

产品编号 T2277   CAS 585543-15-3
别名: GSK-AHAB, GW856553X, 6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺, GW856553, 洛批莫德, SB856553

Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种可口服的特异性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。

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Losmapimod Chemical Structure
Losmapimod, CAS 585543-15-3
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 247 现货
5 mg ¥ 385 现货
10 mg ¥ 622 现货
25 mg ¥ 1,270 现货
50 mg ¥ 2,120 现货
100 mg ¥ 3,670 现货
500 mg ¥ 7,890 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 451 现货
千万补贴 助力科研
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Venetoclax限时半价
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产品目录号及名称: Losmapimod (T2277)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Losmapimod (GSK-AHAB) (GW856553X; SB856553; GSK-AHAB) is a specific, potent, and orally active p38 MAPK inhibitor (pKi: 8.1/7.6 for p38α/β).
靶点活性 p38β:7.6(pKi), p38α:8.1(pKi)
激酶实验 DNA binding assays: All reactions are performed in black non-binding polystyrene 384-well plates with reaction volumes of 30–100 μL. Purified DNA strand exchange proteins and chemical compounds are pre-incubated at room temperature for 5 minutes; they are then further incubated at 37°C for 30 min with 100 nM of ssDNA substrate, consisting of a 45-mer poly-dT tagged with Alexa 488 at the 5' terminus (synthesized and purified by Integrated DNA Technologies). Reactions are performed in 20 mM HEPES pH 7.5, 10 mM MgCl2, 0.25 μM BSA, 2% glycerol, 30 mM NaCl, 4% DMSO and 2 mM ATP. Some conditions included DTT or TCEP (tris(2-carboxyethyl)phosphine) as indicated. DNA binding is measured as a function of fluorescence polarization (FP) with a Safire2 plate reader, using the following settings: excitation 470±5 nM, emission 530±5 nM, 10 reads/well, Z height and G factor auto-calibrated from control wells. Displayed error bars represent standard deviation. For experiments involving a titration of protein concentrations, data are fit to an equation that accounts for the cooperative nature by which recombinase proteins bind DNA. For experiments involving a titration of RI-1, protein concentrations are selected to give an ~80% saturation of the FP signal in the absence of RI-1.
别名 GSK-AHAB, GW856553X, 6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺, GW856553, 洛批莫德, SB856553
分子量 383.46
分子式 C22H26FN3O2
CAS No. 585543-15-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 39 mg/mL (101.7 mM)

DMSO: 71 mg/mL (185.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.6078 mL 13.0392 mL 26.0783 mL 65.1958 mL
5 mM 0.5216 mL 2.6078 mL 5.2157 mL 13.0392 mL
10 mM 0.2608 mL 1.3039 mL 2.6078 mL 6.5196 mL
20 mM 0.1304 mL 0.652 mL 1.3039 mL 3.2598 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2608 mL 0.5216 mL 1.3039 mL
100 mM 0.0261 mL 0.1304 mL 0.2608 mL 0.652 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Willette RN, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2009, 330(3), 964-970. 2. Zhang X, Yan F, Tang K, et al. Identification of a clinical compound losmapimod that blocks Lassa virus entry[J]. Antiviral Research. 2019 Apr 4;167:68-77.

TargetMol Library Books文献引用

1. Zhang X, Yan F, Tang K, et al. Identification of a clinical compound losmapimod that blocks Lassa virus entry. Antiviral Research. 2019 Apr 4;167:68-77 2. Li M, Wang Z, Fu S, et al.Taurine reduction of injury from neutrophil infiltration ameliorates Streptococcus uberis-induced mastitis.International Immunopharmacology.2023, 124: 111028.
TAK-715 ent-11alpha-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid Lucideric acid A BI-3406 Esculin Lucidenic acid D AMG 900 Talmapimod

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Losmapimod 585543-15-3 Autophagy MAPK p38 MAPK GSK-AHAB GW856553X 6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺 GW 856553 inhibit GW856553 SB-856553 GW-856553 洛批莫德 SB856553 SB 856553 Inhibitor inhibitor

 

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