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Losartan

产品编号 T0215L CAS 114798-26-4

别名: DuP-753, 氯沙坦, 洛沙坦

Losartan (DuP-753) 是一种血管紧张素II 受体拮抗剂，能够与血管紧张素II 竞争性结合AT1受体(IC50:20 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Losartan, CAS 114798-26-4

规格	价格/CNY	货期
500 mg	￥ 333	现货
1 g	￥ 418	现货
5 g	￥ 970	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 418	现货

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产品描述	Losartan (DuP-753) is an angiotensin II receptor antagonist.
靶点活性	AT1 receptor:20 nM
体外活性	Losartan 与血管紧张素II竞争性地结合AT1受体。其抑制血管紧张素II结合50%所需浓度（IC50）为20 nM[1]。Losartan （40μM）影响ISC，但可阻止ANGII对ISC的作用[2]。Losartan 显著降低血管紧张素II介导的子宫内膜癌细胞增殖。Losartan 与抗miR-155联合使用，相比单药治疗具有更显著的抑制增殖效果[3]。
体内活性	与安慰剂处理的 Fbn1C1039 g/+ 小鼠相比，Losartan （0.6 g/L，p.o.）处理的 Fbn1C1039 g/+ 小鼠显示出远端气室口径的缩小。Losartan 和普萘洛尔的剂量经过滴定，可产生血液动力学效应。对 pSmad2 核染色的分析表明，Losartan 能拮抗 Fbn1C1039 g/+ 小鼠主动脉壁的 TGF-β 信号传导。Losartan 能改善肺部的疾病表现，但这与血液动力学的改善并无必然联系[4]。Losartan （10 mg/kg，动脉内注射）可使血液中的血管紧张素水平增加 4 到 6 倍。Losartan （10 mg/kg，静脉注射）可使血浆肾素水平增加 100 倍，血浆血管紧张素原水平降至对照组的 24%，血浆醛固酮水平保持不变[5]。
细胞实验	An MTT assay is used to measure cell proliferation and viability. For the assay, 5000 cells in 200?μL media per well are seeded in a 96 well plate. After overnight incubation to allow for cell attachment, the medium is removed by suction. MTT at 1?mg/mL concentration in serum-free medium is added and then incubated for 4?h at 37°C. After removal of MTT solution, 100?μL of DMSO is added to dissolve formazan crystals. Absorbance at 570?nm and at 600?nm as a reference is then measured using a microplate reader. The difference in absorbance is thus relative to the extent of cell survival.

别名	DuP-753, 氯沙坦, 洛沙坦
分子量	422.91
分子式	C22H23ClN6O
CAS No.	114798-26-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 198.6 mM

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3646 mL	11.8228 mL	23.6457 mL	59.1142 mL
	5 mM	0.4729 mL	2.3646 mL	4.7291 mL	11.8228 mL
	10 mM	0.2365 mL	1.1823 mL	2.3646 mL	5.9114 mL
	20 mM	0.1182 mL	0.5911 mL	1.1823 mL	2.9557 mL
	50 mM	0.0473 mL	0.2365 mL	0.4729 mL	1.1823 mL
	100 mM	0.0236 mL	0.1182 mL	0.2365 mL	0.5911 mL

计算器

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配液计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12. 2. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014. 3. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31. 4. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21. 5. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40. 6. Zhang L, Zhang B, Yu Y, et al. Angiotensin II Increases HMGB1 Expression in the Myocardium Through AT1 and AT2 Receptors When Under Pressure Overload[J]. International Heart Journal. 2021: 20-384 7. Zhang Y, Song Z, Huang S, et al. Aloe emodin relieves Ang II‐induced endothelial junction dysfunction via promoting ubiquitination mediated NLRP3 inflammasome inactivation[J]. Journal of Leukocyte Biology. 2020, 108(6): 1735-1746.

文献引用

1. Zhang Y, Song Z, Huang S, et al. Aloe emodin relieves Ang II‐induced endothelial junction dysfunction via promoting ubiquitination mediated NLRP3 inflammasome inactivation. Journal of Leukocyte Biology. 2020, 108(6): 1735-1746 2. Zhang L, Zhang B, Yu Y, et al. Angiotensin II Increases HMGB1 Expression in the Myocardium Through AT1 and AT2 Receptors When Under Pressure Overload. International Heart Journal. 2021: 20-384

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Losartan 114798-26-4 Endocrinology/Hormones RAAS DuP 753 Angiotensin Receptor DuP753 DuP-753 氯沙坦 inhibit Inhibitor 洛沙坦 inhibitor

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