| 规格 | 库存 | 单价 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 上海现货 | 442.00 |
|
| 25 mg | 上海现货 | 803.00 |
|
| 50 mg | 上海现货 | 1025.00 |
|
| 100 mg | 上海现货 | 1730.00 |
|
| 200 mg | 上海现货 | 2760.00 |
|
| 1 mL * 10 mM (in DMSO) | 上海现货 | 410.00 |
|
生物活性
|
产品描述 |
Loratadine is a second-generation histamine H1 receptor antagonist used in the treatment of allergic rhinitis and urticaria. Unlike most classical antihistamines (HISTAMINE H1 ANTAGONISTS) it lacks central nervous system depressing effects such as drowsiness. |
|
靶点活性 |
B(0)AT2,4μM |
|
体外活性 |
Loratadine在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中,在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度、电压、时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。Loratadine在主支气管或转化呼吸道上皮细胞中,抑制鼻病毒诱导的ICAM-1的上调。Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂,IC50为4 μM,对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。在人FcεRI+细胞中Der p1抗原或抗FcεRI攻击之前预温育时,Loratadine浓度依赖性地抑制组蛋白和LTC4的释放。Loratadine在人脐静脉内皮细胞,明显抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌,其活性代谢物作用更强。Loratadine也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA,并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。 |
|
体内活性 |
化学信息
|
分子量 |
382.88 |
|
分子式 |
C22H23ClN2O2 |
|
CAS |
79794-75-5 |
|
溶解度 |
Ethanol: 77 mg/mL (201.1 mM) DMSO: 17 mg/mL (44.4 mM) （ < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble ) |
|
储存条件 |
store at -80°C |
|
备注 |
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months. |
配制溶液
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.612 ml | 13.059 ml | 26.118 ml |
| 5 mM | 0.522 ml | 2.612 ml | 5.224 ml |
| 10 mM | 0.261 ml | 1.306 ml | 2.612 ml |
| 50 mM | 0.052 ml | 0.261 ml | 0.522 ml |
参考文献
- 1. Cuboni S, et al. J Med Chem, 2014, 57(22), 9473-9479.
- 2. Genovese A, et al. Clin Exp Allergy, 1997, 27(5), 559-567.
- 3. Molet S, et al. Clin Exp Allergy, 1997, 27(10), 1167-1174.
- 4. Delpón E, et al. Cardiovasc Res. 1997 Aug;35(2):341-50.
- 5. Papi A, et al. J Allergy Clin Immunol, 2001, 108(2), 221-228.
产品操作手册
