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Lonafarnib

产品编号 T6302 CAS 193275-84-2

别名: Sarasar, 氯那法尼, Sch66336

Lonafarnib (Sch66336) 是一种可口服的 FPTase 抑制剂，作用于 H-ras、K-ras 和 N-ras，IC50分别为 1.9 nM、5.2 nM 和 2.8 nM。它具有抗肝炎三角洲病毒的活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Lonafarnib, CAS 193275-84-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 362	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,450	现货
25 mg	￥ 2,890	现货
50 mg	￥ 4,360	现货
100 mg	￥ 6,190	现货
1 mL * 5 mM (in DMSO)	￥ 1,280	现货

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产品描述	Lonafarnib (Sch66336) is an orally bioavailable FPTase inhibitor for H-ras, K-ras-4B, and N-ras (IC50: 1.9/5.2/2.8 nM).
靶点活性	N-Ras:2.8 nM, H-Ras:1.9 nM, KRas-4B:5.2 nM
体外活性	SCH66336 at concentration ranging from 0.1 μM to 8 μM suppress growth and induce apoptosis of human head and neck squamous carcinoma cells (HNSCC) in a dose and time dependent manner. SCH66336 (8 μM) suppresses protein kinase B/Akt activity as well as the phosphorylation of the Akt substrates glycogen synthase kinase (GSK)-3β, forkhead transcription factor, and BAD in SqCC/Y1 cells. [2] SCH66336 demonstrate variable antiproliferative effects against the cell lines, with IC50 ranging from 0.6 μM to 32.3 μM. [3] Lonafarnib induces a CCAAT/enhancer-binding protein homologous protein (CHOP)-dependent transactivation of the DR5 promoter, thus induces CHOP-dependent DR5 up-regulation. Lonafarnib (< 10 μM) activates caspase-8 and its downstream caspases, thus induces caspase-8-dependent apoptosis in H1792 cells. Lonafarnib (5 μM) up-regulate DR5 expression, increase cell-surface DR5 distribution, and enhance tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand-induced apoptosis in H1792 cells.[4]
体内活性	SCH66336 inhibits HTBI77 human lung carcinoma xenograft growth in nude mice in a dose-dependent fashion. [1] SCH66336 dosed at 50 mg/kg p.o. bid by oral gavage inhibits tumor growth with up to 69% growth inhibition after 21 days of treatment in NOD/SCID mice bearing s.c. flank XEN01, XEN05 or XEN08 GBM xenografts. [3]
激酶实验	FPTactivity is determined by measuring the transfer of [3H]farnesyl from [3H]farnesyl PPi to trichloroacetic acid-precipitable Ha-Ras-CVLS. GGPT-1 activity is similarly determined using [3H]geranylgeranyl diphosphate and Ha-Ras-CVLL as substrates[1].
细胞实验	The cells are seeded in 96-well cell-culture cluster plates at a density that allowed control cultures to grow exponentially for 5 days. After 24 hours, the cells are treated with different concentrations of SCH66336. SCH66336 is dissolved in DMSO. Control cultures received the same amount of DMSO as the treated cultures do. Cell numbers are estimated after 5 days of treatment by SRB assay. The percentage of growth inhibition is calculated by using the equation: percentage growth inhibition = (1 ? At/Ac) × 100, where At and Ac represent the absorbance in treated and control cultures, respectively. The drug concentration causing a 50% cell growth inhibition (IC50), is determined by interpolation from dose-response curves.(Only for Reference)

别名	Sarasar, 氯那法尼, Sch66336
分子量	638.82
分子式	C27H31Br2ClN4O2
CAS No.	193275-84-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (8.9 mM ), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.5654 mL	7.8269 mL	15.6539 mL	39.1347 mL
DMSO	5 mM	0.3131 mL	1.5654 mL	3.1308 mL	7.8269 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liu M, et al. Cancer Res, 1998, 58(21), 4947-4956. 2. Chun KH, et al. Cancer Res, 2003, 63(16), 4796-4800. 3. Feldkamp MM, et al. Cancer Res, 2001, 61(11), 4425-4431. 4. Sun SY, et al. J Biol Chem, 2007, 282(26), 18800-18809. 5. Tangliang Zhao1*, Yi Bao1*,Xinxin Gan1, et al. DNA methylation-regulated QPCT promotes sunitinib resistance by increasing HRAS stability in renal cell carcinoma. Theranostics. 2019, Vol. 9, Issue 21

文献引用

1. Tangliang Zhao1*, Yi Bao1*,Xinxin Gan1*, Jie Wang1*, Qiong Chen1*, Zhihui Dai2*, Bing Liu 1, Anbang Wang1, Shuhan Sun2, Fu Yang2,3, Linhui Wang1 DNA methylation-regulated QPCT promotes sunitinib resistance by increasing HRAS stability in renal cell carcinoma. Theranostics. 2019, Vol. 9, Issue 21

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lonafarnib 193275-84-2 Autophagy GPCR/G Protein MAPK Metabolism Raf Transferase Ras Inhibitor Sch-66336 Sch 66336 inhibit Farnesyl Transferase Sarasar Ftase 氯那法尼 Sch66336 inhibitor

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