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Lomibuvir

产品编号 T6729 CAS 1026785-55-6

别名: VX-222, VCH-222

Lomibuvir (VCH-222) (VX-222) 是丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶的一种非核苷变构抑制剂，Kd 值为 17 nM，已证明具有临床疗效。Lomibuvir 抑制 1b/Con1 型 HCV 亚基因组复制子，EC50为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成，而非从头合成的 RNA。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Lomibuvir, CAS 1026785-55-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 449	现货
5 mg	￥ 997	现货
10 mg	￥ 1,730	现货
25 mg	￥ 3,230	现货
50 mg	￥ 5,230	现货
100 mg	￥ 8,160	8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,090	现货

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产品描述	Lomibuvir (VCH-222) (VX-222) is a selective, non-nucleoside allosteric inhibitor of HCV NS5B polymerase (RdRp) with a Kd of 17 nM. Lomibuvir inhibits the 1b/Con1 HCV subgenomic replicon with an EC 50 of 5.2 nM. Lomibuvir preferentially inhibits elongative RNA synthesis rather than de novo -initiated RNA synthesis [1].
靶点活性	HCV NS5B 1a:0.94-1.2 μM
体外活性	Lomibuvir (VX-222) inhibits WT HCV 1b/Con1 replicon with an EC 50 of 5.2 nM. Lomibuvir inhibits M423T, L419M and I482L (mutant replicons) with EC 50 s of 79.8, 563.1, 45.3 nM, respectively. Lomibuvir reduces de novo initiation slightly but also exhibits strong inhibition of primer extension. The IC 50 of Lomibuvir for primer-extended RNA synthesis is 31 nM [1]. Lomibuvir is a non-nucleoside, allosteric inhibitor of the hepatitis C virus NS5B polymerase with demonstrated clinical efficacy [2].
体内活性	In rats and dogs, VCH-222 displays fine pharmacokinetic pro?le, including low total body clearance and excellent oral bioavailability (greater than 30%) and good ADME properties. VCH-222 is biotransformed by several enzymes (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3) and is predicted to be actively transported in liver and excreted mainly intact in bile or as glucuronide adducts. [3]
激酶实验	Anti-NS5B activity assay: The inhibitory effect of VX-222 on HCV NS5B activity is measured by evaluating the amount of radiolabeled UTP incorporated by the C-terminal ?21 truncated version of enzyme in a newly synthesized RNA using a homopolymeric RNA template / primer namely poly rA / oligo dT. Quantitative detection of incorporated radioactivity is done using a liquid scintillation counter. The in vitro kinetics of inhibition of HCV NS5B from genotype 1b strain BK by VX-222 are determined using the C-terminal ?21 truncated version of NS5B. VX-222 (1 to 1.5 μM) is tested in the presence of 10 to 75 μM nonradioactive UTP mixed with 0.89 to 6.70 μCi of [α-33P]-labeled UTP. RNA-dependent-RNA polymerase reactions are allowed to proceed for 18 min at 22 °C.
细胞实验	Huh7.5 cells harboring HCV RNA replicons are trypsinized and plated into 48-well plates at a concentration of 4 × 104 cells/well. The next day the medium is changed and VX-222 is added in 200 μL of complete medium. After 48 hours, total RNA is extracted and viral RNAs are quanti?ed by real-time reverse transcription-PCR (RT-PCR). The effective drug concentrations that reduced HCV RNA replicon levels by 50% (EC50) are calculated by nonlinear regression analysis with log curve ?tting.(Only for Reference)

别名	VX-222, VCH-222
分子量	445.61
分子式	C25H35NO4S
CAS No.	1026785-55-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 82 mg/mL (184 mM)

DMSO: 82 mg/mL (184 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.2441 mL	11.2206 mL	22.4411 mL	56.1029 mL
	5 mM	0.4488 mL	2.2441 mL	4.4882 mL	11.2206 mL
	10 mM	0.2244 mL	1.1221 mL	2.2441 mL	5.6103 mL
	20 mM	0.1122 mL	0.561 mL	1.1221 mL	2.8051 mL
	50 mM	0.0449 mL	0.2244 mL	0.4488 mL	1.1221 mL
	100 mM	0.0224 mL	0.1122 mL	0.2244 mL	0.561 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bedard J, et al. J Hepatol, 2009, 50(Suppl 1), S340. 2. Yi G, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2012, 56(2), 830-837. 3. Chauret N, et al. J Hepatol, 2009, 50(Suppl 1), S341-S342.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lomibuvir 1026785-55-6 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HCV Protease VCH222 RdRp cis-Lomibuvir cis-isomer DNA/RNA Synthesis VCH 222 VX 222 VX-222 VCH-222 HCV inhibit Inhibitor VX222 non-nucleoside polymerase Hepatitis C virus inhibitor

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