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Lofexidine

Lofexidine

产品编号 T7160   CAS 31036-80-3

Lofexidine 是一种选择性α2 受体激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。

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Lofexidine Chemical Structure
Lofexidine, CAS 31036-80-3
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 228 现货
10 mg ¥ 326 现货
25 mg ¥ 587 现货
50 mg ¥ 840 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 326 现货
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产品目录号及名称: Lofexidine (T7160)
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纯度: 99.08%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Lofexidine is a selective α2-receptor agonist, Lofexidine reduces narcotic withdrawal symptoms.
体内活性 Lofexidine significantly decreased SOWS scores compared to placebo and demonstrated better retention rates in participants undergoing opioid withdrawal. Lofexidine potentially offers a useful non-opioid alternative to treat opioid withdrawal symptoms[1].
动物实验 8-day, randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel-group study in 264 patients dependent on short-acting opioids evaluated the efficacy of lofexidine hydrochloride in reducing withdrawal symptoms in patients undergoing opioid withdrawal.?The primary efficacy measures were SOWS-Gossop on Day 3 and time-to-dropout.?Secondary endpoints included the proportion of participants who were completers;?area under the 5-day SOWS-Gossop - time curve (i.e., AUC1-5), and daily mean SOWS-Gossop, OOWS-Handelsman, MCGI (subject and rater), and VAS-E scores.?Participants received lofexidine HCl 3.2mg daily in four divided doses or matching placebo on Days 1-5, followed by 2days of placebo[1].
分子量 259.13
分子式 C11H12Cl2N2O
CAS No. 31036-80-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 62.5 mg/mL (241.19 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.8591 mL 19.2953 mL 38.5907 mL 96.4767 mL
5 mM 0.7718 mL 3.8591 mL 7.7181 mL 19.2953 mL
10 mM 0.3859 mL 1.9295 mL 3.8591 mL 9.6477 mL
20 mM 0.193 mL 0.9648 mL 1.9295 mL 4.8238 mL
50 mM 0.0772 mL 0.3859 mL 0.7718 mL 1.9295 mL
100 mM 0.0386 mL 0.193 mL 0.3859 mL 0.9648 mL

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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Gorodetzky CW, Walsh SL, Martin PR,et al.A phase III, randomized, multi-center, double blind, placebo controlled study of safety and efficacy of lofexidine for relief of symptoms in individuals undergoing inpatient opioid withdrawal[J].Drug Alcohol Depend. 2017 Jul 1;176:79-88. 2. Pergolizzi J V , Annabi H , Gharibo C , et al. The Role of Lofexidine in Management of Opioid Withdrawal[J]. Pain and Therapy, 2018.
Ifenprodil Hydrocortisone 17-butyrate Harmane Gemfibrozil Phentolamine mesylate Phenylephrine hydrochloride Talinolol 1-(2-Pyridyl)piperazine

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抗癌临床化合物库 GPCR靶点分子库 抗癌上市药物库 药物功能重定位化合物库 膜蛋白靶向化合物库 抗癌药物库 神经退行性疾病化合物库 口服活性化合物库 内分泌激素分子库 已知活性化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lofexidine 31036-80-3 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor inhibit Inhibitor Beta Receptor inhibitor

 

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