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Lithocholic acid

Lithocholic acid

产品编号 T2202   CAS 434-13-9
别名: 3α-Hydroxy-5β-cholanic acid, 石胆酸

Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是由鹅去氧胆酸盐通过细菌作用形成的胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸结合,被用作利胆剂。 它作为清洁剂溶解脂肪以供吸收,并且本身被吸收。

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Lithocholic acid Chemical Structure
Lithocholic acid, CAS 434-13-9
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 130 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 120 现货
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产品目录号及名称: Lithocholic acid (T2202)
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参考文献
结构类型
产品描述 Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) is a bile acid formed from chenodeoxycholate by bacterial action, usually conjugated with glycine or taurine. It acts as a detergent to solubilize fats for absorption and is itself absorbed. It is used as cholagogue and choleretic.
体外活性 在DMH(二甲基肼)诱导的小鼠癌发生模型中,LCA几乎在癌前结肠中完全抑制细胞凋亡.将LCA及其缀合物施用于啮齿动物会引起肝内胆汁淤积,这是一种以胆汁流量减少和胆汁成分在肝脏和血液中积聚为特征的致病状态.Lithocholic acid激活维生素D 受体,诱导CYP3A在体内的表达,CYP3A是一种细胞色素P450酶,可将肝脏和肠中的LCA解毒.
体内活性 Lithocholic acid具有肿瘤促进活性,抑制哺乳动物DNA聚合酶β,IC50为15 μM。Lithocholic acid引起肝内胆汁郁积(胆汁流终止或被阻碍)。Lithocholic acid激活PXR(孕烷X受体),并且LCA诱导的严重肝脏损伤能够被PXR的激活保护。Lithocholic acid直接结合Ki为29 μM的维生素D受体,激活维生素D受体,Ki为30 μM,比其他核受体(例如 PXR,FXR)具有更高的敏感性,并且它的毒性效应因此被保护。
激酶实验 Competitive ligand binding assay.: Ligand binding is performed using lysates from COS-7 cells transfected with expression plasmids for VDR or RXRα. Binding is performed overnight at 4°C in lysate buffer with 0.71 nM (18 Ci/mmol) [3H]1,25(OH)2D3 and bile acid competitor. Unbound [3H]1,25(OH)2D3 is removed by adsorption to dextran-coated charcoal and the supernatant removed for scintillation counting. Ki values are calculated from a computer fit of competition curves from triplicate assays.
别名 3α-Hydroxy-5β-cholanic acid, 石胆酸
分子量 376.57
分子式 C24H40O3
CAS No. 434-13-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 44 mg/mL (116.8 mM)

DMSO: 70 mg/mL (185.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.6555 mL 13.2777 mL 26.5555 mL 66.3887 mL
5 mM 0.5311 mL 2.6555 mL 5.3111 mL 13.2777 mL
10 mM 0.2656 mL 1.3278 mL 2.6555 mL 6.6389 mL
20 mM 0.1328 mL 0.6639 mL 1.3278 mL 3.3194 mL
50 mM 0.0531 mL 0.2656 mL 0.5311 mL 1.3278 mL
100 mM 0.0266 mL 0.1328 mL 0.2656 mL 0.6639 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
多穗石柯叶 Lithocarpus polystachyus (Wall.)Re-hd. 甘, 微苦

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参考文献

1. Staudinger JL, et al. PNAS, 2001, 98(6), 3369-3374. 2. Parks DJ, et al. Science, 1999, 284(5418), 1365-1368. 3. Makishima M, et al. Science, 2002, 296(5571), 1313-1316. 4. Ogawa A, et al. Jpn J Cancer Res, 1998, 89(11), 1154-1159. 5. Kozoni V, et al. Carcinogenesis, 2000, 21(5), 999-1005. 6. Yang R, et al. Metabolomic analysis of cholestatic liver damage in mice. Food Chem Toxicol. 2018 Jul 14;120:253-260.

文献引用

1. Yan Y, Niu Z, Sun C, et al. Hepatic thyroid hormone signalling modulates glucose homeostasis through the regulation of GLP-1 production via bile acid-mediated FXR antagonism. Nature Communications. 2022, 13(1): 1-16. 2. Fu K, Dai S, Li Y, et al.The protective effect of forsythiaside A on 3, 5-diethoxycarbonyl-1, 4-dihydrocollidine-induced cholestatic liver injury in mice: Based on targeted metabolomics and molecular biology technology.Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular Basis of Disease.2023, 1869(8): 166822.
Atractylenolide II Aristolactam I Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 INH6 Licofelone Isobavachalcone Amuvatinib Pemetrexed disodium

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Lithocholic acid 434-13-9 Apoptosis Autophagy Metabolism Others FXR Endogenous Metabolite inhibit 3α-Hydroxy-5β-cholanic acid Inhibitor 3a-Hydroxy-5b-cholanic acid 3alpha-Hydroxy-5beta-cholanic acid 石胆酸 inhibitor

 

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