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Lirimilast

Lirimilast

产品编号 T15766   CAS 329306-27-6
别名: BAY 19-8004

Lirimilast is an effective, selective, and orally active phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitor (IC50: 49 nM). Lirimilast has potently anti-inflammatory properties. Lirimilast can be used for the treatment of asthma or chronic obstructive pulmonary disease.

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Lirimilast Chemical Structure
Lirimilast, CAS 329306-27-6
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 3,250 5日内发货
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
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产品目录号及名称: Lirimilast (T15766)
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产品描述 Lirimilast is an effective, selective, and orally active phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitor (IC50: 49 nM). Lirimilast has potently anti-inflammatory properties. Lirimilast can be used for the treatment of asthma or chronic obstructive pulmonary disease.
靶点活性 PDE4:42 nM
体外活性 Lirimilast is reported to be 5-fold more effective than Cilomilast and equipotent with CDP-840, In PDE4 assays, using freshly prepared PDE4 from human PMNL[1].
体内活性 When compared in a rat model of lung neutrophilic inflammation, Lirimilast is found to be 3-fold more potent than Cilomilast. Since Lirimilast is orally active in the guinea-pig at 3 mg/kg and in primates at 0.1 mg/kg/day it appears to have a good therapeutic ratio [2].
别名 BAY 19-8004
分子量 443.26
分子式 C17H12Cl2N2O6S
CAS No. 329306-27-6

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Grootendorst DC, et al. Efficacy of the novel phosphodiesterase-4 inhibitor BAY 19-8004 on lung function and airway inflammation in asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD). Pulm Pharmacol Ther. 2003;16(6):341-7. 2. Peter Norman. PDE4 inhibitors: sustained patenting activity as leading drugs near the market. Exp. Opin. Ther. Patents (2000) 10(9):1415-1427.
Trapidil Vardenafil dihydrochloride Norbraylin 2,5-dichloro-4-(difluoromethoxy)-N,N-dimethylbenzene-1-sulfonamide Olprinone HA 155 FCPR03 MR-L2

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% Tween 80
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Keywords

Lirimilast 329306-27-6 Metabolism PDE BAY 19-8004 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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