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Lintitript

Lintitript

产品编号 T15759   CAS 136381-85-6
别名: SR 27897, 林替曲特

Lintitript (SR 27897) 是 CCK1的选择性拮抗剂,对 CCK1和 CCK2的 EC50s 为6 nM 和200 nM。对 CCK1的 Ki 值为0.2 nM。

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Lintitript Chemical Structure
Lintitript, CAS 136381-85-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,580 现货
2 mg ¥ 2,390 现货
5 mg ¥ 3,690 现货
10 mg ¥ 5,320 现货
25 mg ¥ 8,250 现货
50 mg ¥ 10,900 现货
100 mg ¥ 14,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,150 现货
产品目录号及名称: Lintitript (T15759)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Lintitript (SR 27897) is a selective antagonist of CCK1 with EC50s of 6 nM and 200 nM for CCK1 and CCK2. The Ki value is 0.2 nM for CCK1.
靶点活性 CCK1:(EC50)6 nM, cholecystokinin CCK1 receptor:(ki)0.2 nM
体外活性 Lintitript inhibited the CCK 2 site in guinea pig cortex with an IC2 of 479 nM. lintitript (0.5 nM) increased the dissociation constant of CCK on CCKA receptors with Kds between 1.8 and 7.2 nM without altering the maximum number of receptors. lintitript antagonized CCK-stimulated isolated rat pancreatic follicles in (amylase release and CCK-induced gallbladder contraction in guinea pigs with pA2s of 7.50 and 9.57). lintitript inhibited the binding of [125I]CCK to the rat pancreatic CCK1 receptor site with IC50 of 0.58 nM in a concentration-dependent manner[1].
体内活性 Lintitript (1 mg/kg, i.v.) completely reversed CCK-induced amylase secretion. lintitript inhibited CCK-induced gastric and gallbladder emptying in mice with ED50s of 3 μg/kg and 72 μg/kg. lintitript (p.o.) was active in the gallbladder emptying protocol of egg yolk-induced endogenous CCK release, with an ED50 of 27 μg/kg [1].
别名 SR 27897, 林替曲特
分子量 411.86
分子式 C20H14ClN3O3S
CAS No. 136381-85-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (218.5 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.428 mL 12.14 mL 24.2801 mL 60.7002 mL
5 mM 0.4856 mL 2.428 mL 4.856 mL 12.14 mL
10 mM 0.2428 mL 1.214 mL 2.428 mL 6.07 mL
20 mM 0.1214 mL 0.607 mL 1.214 mL 3.035 mL
50 mM 0.0486 mL 0.2428 mL 0.4856 mL 1.214 mL
100 mM 0.0243 mL 0.1214 mL 0.2428 mL 0.607 mL

计算器

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参考文献

1. Gully D, et al. Peripheral biological activity of SR 27897: a new potent non-peptide antagonist of CCKA receptors. Eur J Pharmacol. 1993 Feb 23;232(1):13-9. 2. Gouldson P, et al. Contrasting roles of leu(356) in the human CCK(1) receptor for antagonist SR 27897 and agonist SR 146131 binding. Eur J Pharmacol. 1999 Nov 3;383(3):339-46. 3. Cano V, et al. Regulation of leptin distribution between plasma and cerebrospinal fluid by cholecystokinin receptors. Br J Pharmacol. 2003 Oct;140(4):647-52.
Pentagastrin CCK-A receptor inhibitor 1 Gastrin I, human Spiroglumide N-Cbz-DL-tryptophan Ceruletide Ammonium Salt Mini Gastrin I, human acetate Ceruletide

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lintitript 136381-85-6 GPCR/G Protein cholecystokinin SR 27897 SR-27897 SR27897 林替曲特 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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