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Linifanib

产品编号 T2514 CAS 796967-16-3

别名: 利尼伐尼, ABT-869, RG3635, AL-39324

Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂，阻断miR-10b 的生物合成。

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Linifanib, CAS 796967-16-3

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 268	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 661	现货
25 mg	￥ 1,130	现货
50 mg	￥ 1,780	现货
100 mg	￥ 2,820	现货
200 mg	￥ 4,180	现货
500 mg	￥ 6,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

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纯度: 99.29%

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产品描述	Linifanib (AL-39324) (ABT-869) is a novel, potent ATP-competitive VEGFR/PDGFR inhibitor for KDR (IC50: 4 nM), CSF-1R (IC50: 3 nM), Flt-1/3 (IC50: 3/4 nM) and PDGFRβ (IC50: 66 nM). Linifanib may exhibit potent antiproliferative and apoptotic effects on tumor cells whose proliferation is dependent on mutant kinases, such as FMS-related tyrosine kinase receptor-3 (FLT3).
靶点活性	KDR:4 nM, CSF1R:3 nM, FLK1:3 nM, PDGFRβ:66 nM, FLT3:4 nM
体外活性	在肺组织中,Linifanib（0.3 mg/kg）使血管内皮生长因子受体磷酸化被完全抑制.在角膜上,每天两次 Linifanib（7.5/15 mg/kg）显著抑制重组碱性成纤维细胞生长因子-和血管内皮生长因子诱导的血管生成.在MDA-231移植瘤中,Linifanib（12.5 mg/kg,2次/天）可降低微脉管密度.Linifanib也抑制水肿反应（ED50：0.5 mg/kg）.作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1和DLD-1时,Linifanib抑制肿瘤生长（ED75：4.5-12 mg/kg）.作用于在HT1080纤维肉瘤模型中,Linifanib的Cmax和AUC24小时分别为0.4 μg/mL和2.7 μg·hour/mL.
体内活性	ABT-869对血管内皮生长因子-刺激的人脐动脉内皮细胞增殖有抑制作用（IC50：0.2 nM）。在激酶实验中,Linifanib抑制Kit（IC50：14 nM）、PDGFRβ（IC50：66 nM）和Flt4（IC50：190 nM）。Linifanib也抑制细胞水平配体诱导的KDR（IC50：2 nM）、PDGFR-β（IC50：2 nM）、KIT（IC50：31 nM）和CSF-1R（IC50：10 nM）磷酸化,血清蛋白可影响该效力。在Ba/F3 FLT3 ITD细胞中,Linifanib（10 nM）降低Akt在Ser473位点磷酸化及GSK3β在Ser9位点磷酸化。然而,ABT-869几乎不影响不受血管内皮生长因子或血小板衍生因子诱导的肿瘤细胞,除MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3,IC50：4 nM)。Linifanib可与CSF-1R的ATP结合位点结合（Ki：3 nM）。
激酶实验	Kinase assays: Potencies (IC50 values) are determined by assays of active kinase domains cloned and expressed in baculovirus using the FastBacbaculovirus expression system or obtained commercially. For tyrosine kinase assays, a biotinylated peptide substrate containing a single tyrosine is used with 1 mM ATP, anEu-cryptate–labeled anti-phosphotyrosine antibody (PT66), and Strepavidin-APC in a homogeneous time-resolved fluorescence assay. Serine/threonine kinases are assayed using 5 μM ATP, [33P]ATP, and a biotinylated peptide substrate with peptide capture and incorporation of 33P determined using a SA-Flashplate. Linifanib is assayed at multiple concentrations prepared by serial dilution of a DMSO stock solution of Linifanib. The concentration resulting in 50% inhibition of activity is calculated using nonlinear regression analysis of the concentration response data.
细胞实验	Cells are seeded into 96-well plates at 2.5 × 103 per well and incubated with serum-free medium for 24 hours. Linifanib and VEGF (final, 10 ng/mL) are added and incubated for 72 hours in serum-free medium. For carcinoma cell lines, 3 × 103 cells/well are plated overnight in full growth medium. Linifanib is added to the cells in full growth medium and incubated for 72 hours. For leukemia cells, generally 5 × 104 per well are plated in full growth medium, Linifanib is added, and incubated for 72 hours. The effects on proliferation are determined by addition of Alamar Blue (final solution, 10%), incubation for 4 hours at 37 °C in a CO2 incubator and analysis in a fluorescence plate reader (544 nm, excitation: 590 nm, emission(Only for Reference)

别名	利尼伐尼, ABT-869, RG3635, AL-39324
分子量	375.4
分子式	C21H18FN5O
CAS No.	796967-16-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 70 mg/mL (186.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6638 mL	13.3191 mL	26.6383 mL	66.5956 mL
	5 mM	0.5328 mL	2.6638 mL	5.3277 mL	13.3191 mL
	10 mM	0.2664 mL	1.3319 mL	2.6638 mL	6.6596 mL
	20 mM	0.1332 mL	0.666 mL	1.3319 mL	3.3298 mL
	50 mM	0.0533 mL	0.2664 mL	0.5328 mL	1.3319 mL
	100 mM	0.0266 mL	0.1332 mL	0.2664 mL	0.666 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Albert DH, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(4), 995-1006. 2. Guo J, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(4), 12007-12013. 3. Hernandez-Davies JE, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(6), 949-959. 4. Jasinghe VJ, et al. J Hepatol. 2008, 49(6), 1985-1997.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Linifanib 796967-16-3 Angiogenesis Apoptosis Autophagy Tyrosine Kinase/Adaptors c-Fms VEGFR FLT CSF-1R PDGFR c-Kit antitumor CSF-1 receptor 利尼伐尼 Cluster of differentiation antigen 135 CD135 proliferation ABT869 RG 3635 CSF1R AL 39324 SCFR RG-3635 ABT-869 RG3635 cell Fms like tyrosine kinase 3 Vascular endothelial growth factor receptor FLT3 ABT 869 inhibit Platelet-derived growth factor receptor colony stimulating factor 1 receptor AL39324 cytotoxicity AL-39324 Inhibitor microRNA CD117 inhibitor

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