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Linaclotide

产品编号 T11852 CAS 851199-59-2

Linaclotide 是一种有效的选择性鸟苷酸环化酶 C 激动剂，可用于治疗便秘型肠易激综合征 (IBS-C) 和慢性便秘的研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Linaclotide, CAS 851199-59-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 493	现货
2 mg	￥ 773	现货
5 mg	￥ 1,190	现货
10 mg	￥ 1,920	现货
25 mg	￥ 3,250	现货
50 mg	￥ 4,650	现货
100 mg	￥ 6,490	现货
500 mg	￥ 12,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,630	现货

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产品描述	Linaclotide developed for the treatment of constipation-predominant irritable bowel syndrome (IBS-C) and chronic constipation, and is a potent and selective guanylate cyclase C agonist.
体外活性	Linaclotide 通过作用于肠腔膜上的鸟苷酸环化酶-C受体，增加氯离子和碳酸氢盐向肠道的分泌，并抑制钠离子的吸收，从而增加水分向肠腔的分泌并改善排便；该化合物在体循环中的吸收极少[2]。体外实验中，Linaclotide 能浓度依赖性地抑制[125I]-STa对来自野生型小鼠肠粘膜膜的结合。相比之下，[125I]-STa与来自GC-C基因敲除小鼠的这些膜的结合显著降低。在体外空肠液中孵育30分钟后，Linaclotide 完全降解[1]。
体内活性	Linaclotide 在慢性便秘患者中显著增加每周自发性排便次数及完全自发性排便次数（CSBMs），同时减轻腹痛[2]。药代动力学分析显示其口服生物利用度极低（0.10%）。在肠分泌和传输模型中，linaclotide 在野生型小鼠中展现出显著的药理作用，但在GC-C null小鼠中则不然：通过外科手术结扎的空肠环路内增加液体分泌，伴随着循环鸟苷酸-3',5'-单磷酸（cGMP）水平的升高和胃肠传动的加速[1]。

分子量	1526.74
分子式	C59H79N15O21S6
CAS No.	851199-59-2

存储

keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 20 mg/mL (13.10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O	1 mM	0.655 mL	3.275 mL	6.5499 mL	16.3748 mL
	5 mM	0.131 mL	0.655 mL	1.31 mL	3.275 mL
	10 mM	0.0655 mL	0.3275 mL	0.655 mL	1.6375 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bryant AP, et al. Linaclotide is a potent and selective guanylate cyclase C agonist that elicits pharmacological effects locally in the gastrointestinal tract. Life Sci. 2010 May 8;86(19-20):760-5. 2. Love BL, et al. Linaclotide: a novel agent for chronic constipation and irritable bowel syndrome. Am J Health Syst Pharm. 2014 Jul 1;71(13):1081-91.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Linaclotide 851199-59-2 GPCR/G Protein Guanylate cyclase Inhibitor Guanylate Cyclase inhibit inhibitor

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