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Lifirafenib

Lifirafenib

产品编号 T22272   CAS 1446090-79-4
别名: BGB-283, Beigene-283

Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。

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Lifirafenib Chemical Structure
Lifirafenib, CAS 1446090-79-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 396 现货
5 mg ¥ 897 现货
10 mg ¥ 1,490 现货
25 mg ¥ 2,970 现货
50 mg ¥ 5,230 现货
100 mg ¥ 7,190 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,350 现货
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产品目录号及名称: Lifirafenib (T22272)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Lifirafenib (Beigene-283) is a potent inhibitor of RAF family kinases and EGFR in biochemical assays with IC50 of 23, 29 and 495 nM for the recombinant BRAFV600E kinase domain, EGFR and EGFR T790M/L858R mutant respectively.
靶点活性 B-Raf (V600E):23 nM, EGFR:29 nM, EGFR (L858R/T790M ):495 nM (IC50)
体外活性 BGB-283 potently inhibits BRAFV600E-activated ERK phosphorylation and cell proliferation. It demonstrates selective cytotoxicity and preferentially inhibits proliferation of cancer cells harboring BRAFV600E and EGFR mutation/amplification.BGB-283 effectively inhibits the reactivation of EGFR and EGFR-mediated cell proliferation,in BRAFV600E colorectal cancer cell lines. It demonstrates selective cytotoxicity to cell lines harboring BRAFV600E or EGFR mutations. In A431 cells, BGB-283 inhibits the EGF-induced EGFR autophosphorylation on Tyr1068 in a dose-dependent manner. In WiDr colorectal cancer cells, BGB-283 inhibits the feedback activation of EGFR signaling and achieves sustained inhibition of pERK[1]
体内活性 The treatment of BGB-283 leads to tumor growth inhibition accompanied by partial and complete tumor regressions in both cell line-derived and primary human colorectal tumor xenografts bearing BRAFV600E mutation in a dose-dependent manner. BGB-283 has high efficacy in BRAF(V600E) colorectal cancer xenograft models, including Colo205, HT29, and two primary tumor xenografts harboring BRAFV600E mutation. In addition, BGB-283 shows compelling efficacy in a WiDr xenograft model where EGFR reactivation is shown to be induced upon BRAF inhibition. BGB-283 induces tumor regression in HCC827 but not in A431 xenograft. BGB-283 inhibits phosphorylation of both EGFR and ERK1/2 and displays potent antitumor activity in WiDr tumor xenografts. BGB-283 does not induce EGFR feedback activation as reported for vemurafenib. BGB-283 potently inhibits DUSP6 expression, ERK and MEK phosphorylation in vivo when dosed repeatedly. There is no detectable difference on AKT phosphorylation[1].
别名 BGB-283, Beigene-283
分子量 478.42
分子式 C25H17F3N4O3
CAS No. 1446090-79-4

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (209.02 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0902 mL 10.4511 mL 20.9021 mL 52.2553 mL
5 mM 0.418 mL 2.0902 mL 4.1804 mL 10.4511 mL
10 mM 0.209 mL 1.0451 mL 2.0902 mL 5.2255 mL
20 mM 0.1045 mL 0.5226 mL 1.0451 mL 2.6128 mL
50 mM 0.0418 mL 0.209 mL 0.418 mL 1.0451 mL
100 mM 0.0209 mL 0.1045 mL 0.209 mL 0.5226 mL

计算器

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分子量计算器
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参考文献

1. Tang Z, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(10):2187-97.
TAK-580 AZ304 Locostatin Dabrafenib Plx-4032 Regorafenib monohydrate MRTX0902 NSC-70220

相关化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Lifirafenib 1446090-79-4 Angiogenesis JAK/STAT signaling MAPK Tyrosine Kinase/Adaptors Raf EGFR Epidermal growth factor receptor ErbB-1 inhibit BGB-283 Raf kinases Beigene-283 Inhibitor HER1 BGB 283 BGB283 inhibitor

 

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