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Liarozole

产品编号 T11847L CAS 115575-11-6

别名: R75251 dihydrochloride, 利阿唑

Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物，是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA)，具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。

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Liarozole, CAS 115575-11-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 497	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,990	现货
25 mg	￥ 3,890	现货
50 mg	￥ 6,230	现货
100 mg	￥ 8,390	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,370	现货

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纯度: 99.38%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (178.13 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.2388 mL	16.1938 mL	32.3876 mL	80.969 mL
	5 mM	0.6478 mL	3.2388 mL	6.4775 mL	16.1938 mL
	10 mM	0.3239 mL	1.6194 mL	3.2388 mL	8.0969 mL
	20 mM	0.1619 mL	0.8097 mL	1.6194 mL	4.0485 mL
	50 mM	0.0648 mL	0.3239 mL	0.6478 mL	1.6194 mL
	100 mM	0.0324 mL	0.1619 mL	0.3239 mL	0.8097 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bryson HM, et al. Liarozole. Drugs Aging. 1996 Dec;9(6):478-84; discussion 485.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Liarozole 115575-11-6 Metabolism P450 Retinoid Receptor Retinoic acid receptors Mesenchymal RAR/RXR R 75251 CYPs Retinoid X receptors R75251 dihydrochloride R75251 Imidazole Ovariectomized R-75251 R75251 Dihydrochloride MCF-7 利阿唑 R-75251 Dihydrochloride Cytochrome P450 Inhibitor inhibit SCID R 75251 Dihydrochloride Hydroxylation inhibitor

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产品描述	Liarozole (R75251 dihydrochloride) is a cytochrome P450 (CYP450) dependent inhibitor, orally active, it also a potent inhibitor of estrogen (via inhibition of aromatase) and testicular androgen synthesis (inhibition of 17 ,20-lyase).Liarozole dihydrochloride is an imidazole derivative; it is being investigated as a non-hormonal agent in prostate cancer and in the treatment of various other cancers and skin disorders.
靶点活性	CYP26:7 μM (IC50)
体外活性	Liarozole 在牛肾上腺微粒体中抑制17α-羟化酶活性（IC50=0.15 μM）[1]。在人肝癌细胞中对胆固醇合成具有适度抑制作用（IC50=5 μM）[1]。同时，Liarozole 抑制仓鼠肝微粒体（IC50=2.2 μM）、大鼠肝同源物（IC50=0.14 μM）、Dunning 前列腺癌同源物（IC50=0.26 μM）以及MCF-7人乳腺癌细胞中维甲酸代谢成更极性代谢产物的过程（10μM时几乎完全阻断）[1]。

Liarozole

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技术支持

Keywords

别名	R75251 dihydrochloride, 利阿唑
分子量	308.76
分子式	C17H13ClN4
CAS No.	115575-11-6