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Leupeptin Hemisulfate

产品编号 T6564 CAS 103476-89-7

别名: 亮肽素

Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂，具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性，阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。

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Leupeptin Hemisulfate Chemical Structure

Leupeptin Hemisulfate, CAS 103476-89-7

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 257	现货
5 mg	￥ 396	现货
10 mg	￥ 567	现货
25 mg	￥ 977	现货
50 mg	￥ 1,746	现货
100 mg	￥ 2,629	现货
200 mg	￥ 3,950	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 485	现货

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参考文献

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植物来源	天然产物 > 其他（植物来源） > 其他

产品描述	Leupeptin hemisulfate is a protease inhibitor with cell membrane-permeable, reversible, competitive, and oral activities. Leupeptin hemisulfate inhibits the activity of Cathepsin B, Cathepsin H, and Cathepsin L, and blocks fusion of amphipathic lysosomes. Leupeptin hemisulfate also has anti-inflammatory activity.
体外活性	方法：SARS-CoV-2 感染的 Vero 细胞用 Leupeptin hemisulfate (0.06-200 µM) 处理 72 h，使用 RT-PCR 检测病毒 RNA 水平。结果：Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Vero 细胞中 SARS-CoV-2 的 RNA 水平，EC50 值为 42.34 µM。[1] 方法：SARS-CoV-2 假病毒感染的 Huh7 细胞用 Leupeptin hemisulfate (0.1-100 µM) 处理 24 h，使用 luciferase activity assay 检测假病毒感染情况。结果：Leupeptin hemisulfate 抑制 Vero 细胞中的假病毒感染，EC50 值为 39.29 µM。[2]
体内活性	方法：为测定巨噬细胞自噬通量，将 Leupeptin hemisulfate (9-40 mg/kg in 0.5 mL PBS) 单次腹腔注射给 C57BL/6NCrl 小鼠。结果：Leupeptin hemisulfate 治疗后 LC3b 的积累率在肝脏最高，在脾脏最低。LC3a、ATG8/LC3b 同源物和 LC3b 相互作用蛋白 p62 以与 LC3b 相似的动力学降解。[3] 方法：为检测寒冷是否激活自噬流量，将 Leupeptin hemisulfate (40 mg/kg) 单次腹腔注射给 C57B6 小鼠，1 h 后将小鼠在 4 ℃ 下冷暴露 1 h。结果：冷暴露小鼠在棕色脂肪中的 LC3-II 通量增加了 >2 倍。[4]
激酶实验	Determination of BET Protein Binding Affinities to I-BET726: For determination of binding affinities to BET protein bromodomains, I-BET726 is titrated against truncates containing both BD1 and BD2 of BRD2 (10 nM), BRD3 (10 nM), and BRD4 (10 nM) in 50 mM HEPES pH7.5, 150 mM NaCl, 5% Glycerol, 1 mM DTT and 1 mM CHAPS in the presence of an Alexa 647 derivative (50 nM) of fluorescent ligand. After equilibrating for 1 h, the bromodomain protein: ligand interaction is detected using Time Resolved Fluorescence Resonance Energy Transfer (TR-FRET) following the addition of 1.5 nM europium chelate labeled anti-6His antibody. Plates are read using an Envision Plate reader (λEX = 337 nm, λEM = 615 nm, λEM = 665 nm; dual dichroic = 400 nm & 630 nm). These data are fitted to a four parameter IC50 model using Graphit data analysis software.

别名	亮肽素
化合物与蛋白结合的复合物	HEMIACETAL COMPLEX BETWEEN LEUPEPTIN AND TRYPSIN
分子量	475.59
分子式	C20H38N6O4·1/2H2SO4
CAS No.	103476-89-7

存储

keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 87 mg/mL (182.9 mM)

DMSO: 88 mg/mL (185 mM)

Ethanol: 88 mg/mL (185 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO / Ethanol	1 mM	2.1027 mL	10.5133 mL	21.0265 mL	52.5663 mL
	5 mM	0.4205 mL	2.1027 mL	4.2053 mL	10.5133 mL
	10 mM	0.2103 mL	1.0513 mL	2.1027 mL	5.2566 mL
	20 mM	0.1051 mL	0.5257 mL	1.0513 mL	2.6283 mL
	50 mM	0.0421 mL	0.2103 mL	0.4205 mL	1.0513 mL
	100 mM	0.021 mL	0.1051 mL	0.2103 mL	0.5257 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Fu L, et al. Mechanism of Microbial Metabolite Leupeptin in the Treatment of COVID-19 by Traditional Chinese Medicine Herbs. mBio. 2021 Oct 26;12(5):e0222021. 2. Yang WL, et al. Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy. Comput Struct Biotechnol J. 2022;20:2442-2454. 3. Haspel J, et al. Characterization of macroautophagic flux in vivo using a leupeptin-based assay. Autophagy. 2011 Jun;7(6):629-42. 4. Martinez-Lopez N, et al. Autophagy in the CNS and Periphery Coordinate Lipophagy and Lipolysis in the Brown Adipose Tissue and Liver. Cell Metab. 2016 Jan 12;23(1):113-27. 5. Jiang T Y, Pan Y F, Wan Z H, et al. PTEN status determines chemosensitivity to proteasome inhibition in cholangiocarcinoma[J]. Science Translational Medicine. 2020, 12(562).

文献引用

1. Jiang T Y, Pan Y F, Wan Z H, et al. PTEN status determines chemosensitivity to proteasome inhibition in cholangiocarcinoma. Science Translational Medicine. 2020, 12(562). 2. Fu L, Shao S, Feng Y, et al. Mechanism of Microbial Metabolite Leupeptin in the Treatment of COVID-19 by Traditional Chinese Medicine Herbs. Mbio. 2021, 12(5): e02220-21. 3. Tao L, Cao Y, Wei Z, et al. Xanthatin triggers Chk1-mediated DNA damage response and destabilizes Cdc25C via lysosomal degradation in lung cancer cells. Toxicology and Applied Pharmacology. 2017 Dec 15;337:85-94 4. Tao L, Zhou K, Zhao Y, et al.Betulinic acid, a major therapeutic triterpene of Celastrus orbiculatus Thunb., acts as a chemosensitizer of gemcitabine by promoting Chk1 degradation.Journal of Ethnopharmacology.2023: 116295.

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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Leupeptin Hemisulfate 103476-89-7 Proteases/Proteasome Serine Protease Cysteine Protease 亮肽素 inhibit Cathepsin Inhibitor Leupeptin inhibitor

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