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Letrozole

产品编号 T1590 CAS 112809-51-5

别名: CGS 20267, 来曲唑

Letrozole (CGS 20267) 是一种可口服的，选择性可逆的非甾体类芳香化酶抑制剂，IC50值为 11.5 nM。它选择性抑制雌激素的生物合成，可研究乳腺癌。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Letrozole, CAS 112809-51-5

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 531	现货
50 mg	￥ 748	现货
100 mg	￥ 1,353	现货
200 mg	￥ 2,320	现货
500 mg	￥ 3,439	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 339	现货

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纯度: 99.84%

纯度: 99.75%

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生物活性

化学信息

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参考文献

相关产品

产品描述	Letrozole (CGS 20267) is an Aromatase Inhibitor. The mechanism of action of letrozole is as an Aromatase Inhibitor.
靶点活性	Aromatase:0.07 nM-20 nM
体外活性	Letrozole对植入无胸腺裸鼠的人芳香化酶基因（MCF-7Ca）转染的MCF-7细胞的肿瘤生长产生剂量依赖性抑制,在20 mg/kg/天时完全抑制.Letrozole在体内实验中,能抑制芳香酶活性,口服ED50 是1-3 μg/mg.
体内活性	Letrozole在LH诱导的仓鼠卵巢组织中抑制雌二醇产生,IC50 是0.02 μM,达到350 μM浓度时,不明显影响孕酮的产生。Letrozole在LH在促肾上腺皮质激素诱导的大鼠肾组织中,抑制醛甾酮的产生,IC50 是210 μM. Letrozole在非细胞系统中,IC50是1-13 nM。Letrozole能有效抑制不同来源的芳香酶,包括人胎盘微粒体、人乳腺癌颗粒部分、大鼠卵巢微粒体、转染芳香酶的MCF-7细胞、JEG-3绒膜癌细胞、CHO细胞、仓鼠卵巢组织、人乳腺癌颗粒部分,IC50分别是11,2,7,0.07,0.07,1.4,20和0.8 nM。
激酶实验	Human placental aromatase activity: The assay is performed in a total volume of 1 mL at 37 ℃. Unless otherwise noted, the incubation mixture contains 11 nM [4- 14C] androstene-3, 17-dione ([4- 14C]A), 24 mM NADPH (tetrasodium salt Type III), the appropriate concentrations of the desired inhibitor, and 120 μg of microsomal protein. The (4- 14C)A is added as a solution in 1.7% ethanol in 0.05 M potassium phosphate buffer (pH 7.4), so that the final concentration of ethanol does not exceed 0.02% (v/v). The reaction is started by the addition of enzyme and stopped after 20 min by the addition of 7 vol of ethyl acetate. The mixture is agitated on a vortex mixer and centrifuged at 600 g for 5 min. The aqueous phase is re-extracted with 7 vol of ethyl acetate, and the combined extracts are evaporated to dryness using an Evapo-Mix. Over 99% of the radio- active of [4- 14C] added is recovered using this extraction system. The residue obtained is dissolved in 150 μL acetone, and 100 μL aliquots are chromatographed for 65 min on thin-layer plates precoated with silica gel 60 using ethyl: acetate: isooctane (140:60, v/v; system A) or toluene: chloroform: methanol (70:140:20; system B). The radioactive zones of the plate are located with a Berthold LB 2760 thin-layer scanner. The radioactive estradiol (E2) and estrone (E1) neaks are identified by comparison with authentic standards. The corresponding bonding band of silica gel is transferred to vials containing 10 mL of scintillation fluid, and counted with a 6880 Liquid Scintillation system.
细胞实验	Cells are seeded in duplicate at 5,000 to 10,000 cells per well in 24-well plates. The day after plating, different concentrations of Letrozole are added. At the end of incubation, cells are trypsinizated and placed in Isotone solution and counted immediately using a Coulter particle-counter. (Only for Reference)

别名	CGS 20267, 来曲唑
分子量	285.3
分子式	C17H11N5
CAS No.	112809-51-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 28.5 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.5051 mL	17.5254 mL	35.0508 mL	87.6271 mL
	5 mM	0.701 mL	3.5051 mL	7.0102 mL	17.5254 mL
	10 mM	0.3505 mL	1.7525 mL	3.5051 mL	8.7627 mL
	20 mM	0.1753 mL	0.8763 mL	1.7525 mL	4.3814 mL
	50 mM	0.0701 mL	0.3505 mL	0.701 mL	1.7525 mL
	100 mM	0.0351 mL	0.1753 mL	0.3505 mL	0.8763 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Haynes BP, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 2003, 87(1), 35-45. 2. Bhatnagar AS, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 1990, 37(6), 1021-1027. 3. Mitropoulou TN, et al. Int J Cancer, 2003, 104(2), 155-160. 4. Dellapasqua S, et al. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2010, 6(2), 251-259. 5. Lee K, et al. Int J Cancer, 1995, 62(3), 297-302.

文献引用

1. Zheng Y H, Xu Y, Ma H X, et al. Effect of High-Fat Diet on the Intestinal Flora in Letrozole-Induced Polycystic Ovary Syndrome Rats. Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine. 2021 2. Liu L, Mo M, Chen X, et al.Targeting inhibition of prognosis-related lipid metabolism genes including CYP19A1 enhances immunotherapeutic response in colon cancer.Journal of Experimental & Clinical Cancer Research.2023, 42(1): 1-20. 3. Lan H, Dong Z W, Zhang M Y, et al.Sinapic acid modulates oxidative stress and metabolic disturbances to attenuate ovarian fibrosis in letrozole‐induced polycystic ovary syndrome SD rats.Food Science & Nutrition.2024

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Letrozole 112809-51-5 Autophagy Endocrinology/Hormones Aromatase CGS 20267 CGS-20267 CGS20267 cancer inhibit breast Inhibitor estrogen 来曲唑 inhibitor

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