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Lerociclib dihydrochloride

产品编号 T11345L CAS 2097938-59-3

别名: G1T38 dihydrochloride

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4/CDK6抑制剂，抑制CDK6/CyclinD3和CDK4/CyclinD1，IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。

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Lerociclib dihydrochloride Chemical Structure

Lerociclib dihydrochloride, CAS 2097938-59-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 413	现货
2 mg	￥ 598	现货
5 mg	￥ 970	现货
10 mg	￥ 1,620	现货
25 mg	￥ 2,950	现货
50 mg	￥ 4,390	现货

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产品描述	Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) is a potent and selective inhibitor of CDK4/CDK6, with IC50s of 2 nM and 1 nM for CDK6/CyclinD3 and CDK4/CyclinD1, respectively.
靶点活性	CDK6-CyclinD3:2 nM, CDK5-p35:832 nM, CDK2-CyclinA:1.5 μM, CDK5-p25:1.2 μM, CDK1-CyclinB1:, CDK2-CyclinE:3.6 μM, CDK4-CyclinD1:1 nM, CDK9-CyclinT:28 nM
体外活性	Lerociclib 在CDK4/6依赖细胞中引发稳定且持久的G1阶段阻滞，其EC50约为20 nM。当WM2664细胞处理24小时后，观察到用G1T38的剂量依赖性增加了G1期细胞。这种阻滞在300 nM时依然维持，远超生化IC50的300倍。WM2664细胞经过30-1000 nM Lerociclib处理24小时后，与对照组相比，RB磷酸化完全抑制。G1T38治疗1小时后即可减少RB磷酸化，并在治疗后16小时几乎完全抑制RB磷酸化。G1T38在包括乳腺癌、黑色素瘤、白血病和淋巴瘤在内的多种肿瘤细胞系中强有力地抑制增殖，其EC50浓度低至23 nM。在CDK家族中，Lerocyclib对CDK9/cyclin T的选择性最低，在生化IC50时CDK4/cyclin D1与CDK9/cyclin T之间的选择性约为30倍。
体内活性	在这个HER2+乳腺癌模型中，与对照组相比，在21天的治疗后，接受Lerociclib治疗的小鼠显示了8%的肿瘤退缩，而对照组的肿瘤负担增加了577%。在MCF7异种移植模型中，与车载液处理的小鼠相比，每日用100 mg/kg Lerociclib或palbociclib治疗能在10天内显示肿瘤退缩。在27天的治疗后，分别以10, 50和100 mg/kg剂量的Lerociclib组观察到肿瘤生长抑制（大约分别为12%，74%和90%的抑制）。每日口服palbociclib治疗则在10, 50和100 mg/kg的剂量组中分别产生18%，66%和87%的肿瘤生长抑制。

别名	G1T38 dihydrochloride
分子量	547.52
分子式	C26H36Cl2N8O
CAS No.	2097938-59-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 4 mg/mL (7.31 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O	1 mM	1.8264 mL	9.1321 mL	18.2642 mL	45.6604 mL
H2O	5 mM	0.3653 mL	1.8264 mL	3.6528 mL	9.1321 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bisi JE, et al. Preclinical development of G1T38: A novel, potent and selective inhibitor of cyclin dependent kinases 4/6 for use as an oral antineoplastic in patients with CDK4/6 sensitive tumors. Oncotarget. 2017 Jun 27;8(26):42343-42358.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lerociclib dihydrochloride 2097938-59-3 Cell Cycle/Checkpoint CDK Inhibitor G1T38 Dihydrochloride G1T38 dihydrochloride Lerociclib Dihydrochloride inhibit G1T38 Lerociclib Cyclin dependent kinase inhibitor

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