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Lerisetron

产品编号 T8441 CAS 143257-98-1

Lerisetron 是5-HT3拮抗剂，与 5-HT3受体具有高亲和力(pKi:9.2)。它对尿烷麻醉大鼠的 5-HT 引发的反射性心率过缓具有抑制作用。

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Lerisetron, CAS 143257-98-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 558	现货
2 mg	￥ 818	现货
5 mg	￥ 1,370	现货
10 mg	￥ 1,980	现货
25 mg	￥ 3,490	现货
50 mg	￥ 4,980	现货
100 mg	￥ 6,890	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,250	现货

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纯度: 99.15%

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产品描述	Lerisetron is an antagonist of serotonin type 3 (5-HT3) receptor, with antiemetic activity.
靶点活性	5-HT3 receptor (cell-free assay):0.81 μM
体内活性	showed a decrease in total clearance and distribution volume of the central compartment in old rats. The lerisetron free (unbound) fraction remained unchanged among the groups, and there were no significant differences in alpha(1)-acid glycoprotein levels. The concentration-effect relationship was best described by a sigmoid E(max) model. Since the drug concentration in plasma at half-maximal effect (EC(50)) decreased in old rats, an increased sensitivity to the effect of lerisetron in old animals could be expected.
动物实验	Fischer 344 rats (n = 44) were divided into three groups, depending on their age: 5, 13, and 25 months. Blood samples were collected before administration of 200 micro g/kg of lerisetron for measurements of albumin, alpha(1)-acid glycoprotein, and unbound fraction of lerisetron. The lerisetron plasma concentrations were measured by high-performance liquid chromatography. A two-compartment model was fitted to the data using the nonlinear mixed-effects computer program WinNonMix. The population analysis was performed with the complete set of the collected data, and the potential sources of variability in the population parameters were investigated. Additionally, a pharmacodynamic study was performed. The effect of lerisetron (inhibition of the von Bezold-Jarisch reflex) was evaluated in young, adult, and senescent Fischer 344 rats.

分子量	292.38
分子式	C18H20N4
CAS No.	143257-98-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 53 mg/ml(181.27 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.4202 mL	17.101 mL	34.2021 mL	85.5052 mL
	5 mM	0.684 mL	3.4202 mL	6.8404 mL	17.101 mL
	10 mM	0.342 mL	1.7101 mL	3.4202 mL	8.5505 mL
	20 mM	0.171 mL	0.8551 mL	1.7101 mL	4.2753 mL
	50 mM	0.0684 mL	0.342 mL	0.684 mL	1.7101 mL
	100 mM	0.0342 mL	0.171 mL	0.342 mL	0.8551 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nerea, Jauregizar, Antonio, et al. Age-Related Changes in Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Lerisetron in the Rat: A Population Pharmacokinetic Model[J]. Gerontology, 2003. 2. Strenge H , Goebel S , Kowalski J , et al. Effects of Lerisetron, a New 5-HT3 Receptor Antagonist, on Ipecacuanha- induced Emesis in Healthy Volunteers[J]. Arzneimittelforschung, 2002, 52(09):689-694.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lerisetron 143257-98-1 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Serotonin Receptor Serotonin Bradycardia Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor Pharmacokinetics inhibit SD rats inhibitor

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