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Ledipasvir

Ledipasvir

产品编号 T6200   CAS 1256388-51-8
别名: GS-5885, 雷迪帕韦

Ledipasvir (GS-5885) 是一种丙型肝炎病毒 NS5A 抑制剂。它也是 P-糖蛋白抑制剂和乳腺癌抗性蛋白抑制剂。

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Ledipasvir Chemical Structure
Ledipasvir, CAS 1256388-51-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 453 现货
2 mg ¥ 663 现货
5 mg ¥ 997 现货
10 mg ¥ 1,660 现货
25 mg ¥ 2,830 现货
50 mg ¥ 4,190 现货
100 mg ¥ 5,880 现货
500 mg ¥ 12,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,610 现货
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产品目录号及名称: Ledipasvir (T6200)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Ledipasvir (GS-5885) is a Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor. The mechanism of action of ledipasvir is as a P-Glycoprotein Inhibitor, and Breast Cancer Resistance Protein Inhibitor.
靶点活性 NS5A (1b replicon):4 pM(EC50), NS5A (1a replicon):34 pM(EC50)
体外活性 Ledipasvir has GT1a and 1b EC50 values of 31 and 4 pM, respectively, and protein-adjusted EC50 values of 210 pM (GT1a) and 27 pM (GT1b) and the intrinsic EC50 of 39 is 310 fM for GT1a and 40 fM for GT1b. Ledipasvir is highly protein-bound both in human serum and in the cell-culture medium (containing 10% BSA) of the replicon assay[1]. Ledipasvir exhibits an EC50 value of 141 nM against the JFH/3a-NS5A replicon[2].
体内活性 Ledipasvir is remarkable not only on the basis of its high replicon potency but also on the basis of its low clearance, good bioavailability, and long half-lives in rat, dog, and monkey as well as low predicted clearance in human. The pharmacokinetics of Ledipasvir is measured in rats and dogs. Ledipasvir exhibits good half-lives (rat 1.83 ± 0.22 hr, dog 2.63 ± 0.18 hr) in plasma, low systemic clearance (CL), and moderate volumes of distribution (Vss) that are greater than total body water volume[1].
别名 GS-5885, 雷迪帕韦
分子量 889
分子式 C49H54F2N8O6
CAS No. 1256388-51-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (104.6 mM)

Ethanol: 93 mg/mL (104.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 1.1249 mL 5.6243 mL 11.2486 mL 28.1215 mL
5 mM 0.225 mL 1.1249 mL 2.2497 mL 5.6243 mL
10 mM 0.1125 mL 0.5624 mL 1.1249 mL 2.8121 mL
20 mM 0.0562 mL 0.2812 mL 0.5624 mL 1.4061 mL
50 mM 0.0225 mL 0.1125 mL 0.225 mL 0.5624 mL
100 mM 0.0112 mL 0.0562 mL 0.1125 mL 0.2812 mL

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1. Link JO, et al. Discovery of ledipasvir (GS-5885): a potent, once-daily oral NS5A inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. J Med Chem. 2014 Mar 13;57(5):2033-46. 2. Hernandez D, et al. Natural prevalence of NS5A polymorphisms in subjects infected with hepatitis C virus genotype 3 and their effects on the antiviral activity of NS5A inhibitors. J Clin Virol. 2013 May;57(1):13-8.
Chlorcyclizine Clemizole HCV-IN-30 Oglufanide Sofosbuvir impurity A Arborinine RO8191 Daclatasvir dihydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ledipasvir 1256388-51-8 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HCV Protease SARS-CoV inhibit HCV Inhibitor SARS coronavirus GS-5885 GS 5885 雷迪帕韦 GS5885 Hepatitis C virus inhibitor

 

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