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Lapatinib ditosylate

Lapatinib ditosylate

产品编号 T0078L   CAS 388082-78-8
别名: Lapatinib ditosylate monohydrate, Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate hydrate, Lapatinib tosilate, Tykerb, 二甲苯磺酸拉帕替尼单水合物, Tyverb

Lapatinib ditosylate (Lapatinib tosilate) monohydrate 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。

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Lapatinib ditosylate Chemical Structure
Lapatinib ditosylate, CAS 388082-78-8
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 215 现货
25 mg ¥ 345 现货
50 mg ¥ 494 现货
100 mg ¥ 654 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 323 现货
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产品目录号及名称: Lapatinib ditosylate (T0078L)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Lapatinib ditosylate (Lapatinib tosilate) monohydrate is a tyrosine kinase receptor inhibitor used in the therapy of advanced breast cancer and other solid tumors. Lapatinib ditosylate monohydrate therapy is associated with transient elevations in serum aminotransferase levels and rare instances of clinically apparent acute liver injury.
靶点活性 EGFR:10.8 nM, ErbB4:367 nM, ErbB2:9.2 nM
激酶实验 In vitro kinase assays: The IC50 values for inhibition of enzyme activity are generated by measuring inhibition of phosphorylation of a peptide substrate. The intracellular kinase domains of EGFR and ErbB2 are purified from a baculovirus expression system. EGFR and ErbB2 reactions are performed in 96-well polystyrene round-bottomed plates in a final volume of 45 μL. Reaction mixtures contain 50 mM 4-morpholinepropanesulfonic acid (pH 7.5), 2 mM MnCl2, 10 μM ATP, 1 μCi of [γ33P] ATP/reaction, 50 μM Peptide A [Biotin-(amino hexonoic acid)-EEEEYFELVAKKK-CONH2], 1 mM dithiothreitol, and 1 μL of DMSO containing serial dilutions of Lapatinib beginning at 10 μM. The reaction is initiated by adding the indicated purified type-1 receptor intracellular domain. The amount of enzyme added is 1 pmol/reaction (20 nM). Reactions are terminated after 10 minutes at 23°C by adding 45 μL of 0.5% phosphoric acid in water. The terminated reaction mix (75 μL) is transferred to phosphocellulose filter plates. The plates are filtered and washed three times with 200 μL of 0.5% phosphoric acid. Scintillation cocktail (50 μL) is added to each well, and the assay is quantified by counting in a Packard Topcount. IC50 values are generated from 10-point dose-response curves.
别名 Lapatinib ditosylate monohydrate, Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate hydrate, Lapatinib tosilate, Tykerb, 二甲苯磺酸拉帕替尼单水合物, Tyverb
分子量 943.47
分子式 C29H26ClFN4O4S·2(C7H8O3S)·H2O
CAS No. 388082-78-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 91 mg/mL(96.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0599 mL 5.2996 mL 10.5992 mL 26.4979 mL
5 mM 0.212 mL 1.0599 mL 2.1198 mL 5.2996 mL
10 mM 0.106 mL 0.53 mL 1.0599 mL 2.6498 mL
20 mM 0.053 mL 0.265 mL 0.53 mL 1.3249 mL
50 mM 0.0212 mL 0.106 mL 0.212 mL 0.53 mL

计算器

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参考文献

1. Rusnak DW, et al. Mol Y Ther, 2001, 1(2), 85-94.
FIN56 BAY 87-2243 Setanaxib Trolox Imidazole ketone erastin ML-210 Lapatinib Pioglitazone hydrochloride

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌上市药物库 酪氨酸激酶分子库 抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 药物功能重定位化合物库 抗前列腺癌化合物库 细胞因子抑制剂库 抗肺癌化合物库 细胞周期化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

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