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Lanraplenib monosuccinate

Lanraplenib monosuccinate

产品编号 T11824L   CAS 1800046-97-2
别名: GS-9876 monosuccinate

Lanraplenib monosuccinate inhibits SYK activity in platelets via the glycoprotein VI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans. Lanraplenib monosuccinate is a highly selective and orally active SYK inhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases.

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Lanraplenib monosuccinate Chemical Structure
Lanraplenib monosuccinate, CAS 1800046-97-2
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周

Lanraplenib monosuccinate 的其他形式现货产品:

Lanraplenib
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产品目录号及名称: Lanraplenib monosuccinate (T11824L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Lanraplenib monosuccinate inhibits SYK activity in platelets via the glycoprotein VI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans. Lanraplenib monosuccinate is a highly selective and orally active SYK inhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases.
靶点活性 Syk:9.5 nM
体外活性 In human macrophages, Lanraplenib monosuccinate inhibits IC-stimulated TNFα and IL-1β release (EC50=121±77 nM and 9±17 nM, respectively). Lanraplenib monosuccinate inhibits glycoprotein VI (GPVI)-induced phosphorylation of linker for activation of T cells and phospholipase Cγ2, platelet activation and aggregation in human whole blood, and platelet binding to collagen under arterial flow.Lanraplenib monosuccinate ?inhibits anti-IgM stimulated phosphorylation of AKT, BLNK, BTK, ERK, MEK, and PKCδ in human B cells with EC50 values of 24-51 nM.?Lanraplenib monosuccinate inhibits anti-IgM mediated CD69 and CD86 expression on B-cells (EC50=112±10 nM and 164±15 nM, respectively) and anti-IgM /anti-CD40 co-stimulated B cell proliferation (EC50=108±55 nM).
别名 GS-9876 monosuccinate
分子量 561.59
分子式 C27H31N9O5
CAS No. 1800046-97-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (222.58 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7807 mL 8.9033 mL 17.8066 mL 44.5165 mL
5 mM 0.3561 mL 1.7807 mL 3.5613 mL 8.9033 mL
10 mM 0.1781 mL 0.8903 mL 1.7807 mL 4.4516 mL
20 mM 0.089 mL 0.4452 mL 0.8903 mL 2.2258 mL
50 mM 0.0356 mL 0.1781 mL 0.3561 mL 0.8903 mL
100 mM 0.0178 mL 0.089 mL 0.1781 mL 0.4452 mL

计算器

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参考文献

1. Di Paolo J, et al. FRI0049 Preclinical Characterization of GS-9876, A Novel, Oral SYK Inhibitor That Shows Efficacy in Multiple Established Rat Models of Collagen-Induced Arthritis.Annals of the Rheumatic Diseases 2016;75:443-444. 2. Clarke AS, et al. Effects of GS-9876, a novel spleen tyrosine kinase inhibitor, on platelet function and systemic hemostasis. Thromb Res. 2018 Oct;170:109-118. 3. Kivitz AJ, et al. GS-9876, a Novel, Highly Selective, SYK Inhibitor in Patients with Active Rheumatoid Arthritis: Safety, Tolerability and Efficacy Results of a Phase 2 Study [abstract]. Arthritis Rheumatol.2018; 70 (suppl 10).
R406 free base Cerdulatinib MNS Damnacanthal Syk-IN-3 Syk Inhibitor II dihydrochloride Fostamatinib Disodium BAY 61-3606 dihydrochloride

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

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