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Lanabecestat

Lanabecestat

产品编号 TQ0238   CAS 1383982-64-6
别名: LY3314814, AZD3293

Lanabecestat (AZD3293) 是一种具有高效性和高渗透性、口服活性且可穿过血脑屏障的 BACE1 抑制剂(Ki:0.4 nM),Lanabecestat 可用于研究像阿尔茨海默症类的神经系统疾病。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Lanabecestat Chemical Structure
Lanabecestat, CAS 1383982-64-6
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 997 现货
5 mg ¥ 1,830 现货
25 mg ¥ 6,910 8-10周
50 mg ¥ 9,170 8-10周
100 mg ¥ 14,500 8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,970 现货
其他形式的 Lanabecestat:
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BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
产品目录号及名称: Lanabecestat (TQ0238)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Lanabecestat (AZD3293) is a highly potent and highly permeable, orally active BACE1 inhibitor (Ki: 0.4 nM) that crosses the blood-brain barrier, Lanabecestat can be used for the study of neurological diseases like Alzheimer's disease.
靶点活性 BACE1:0.4 nM (cell free), BACE1:0.4 nM
体外活性 Lanabecestat 差异性地改变了 5xFAD 和 APP KI小鼠的小胶质细胞蛋白水平[1]。
体内活性 Lanabecestat 治疗(1 mg/kg;口服灌胃;每天一次;持续 3 周)能在 4-AP 细胞发生模型中增加了 Bace1-null 小鼠的爆发频率[1]。
细胞实验 Cells are incubated with different Lanabecestat concentrations for 5 to 16?h, and the release of sAβPPβ, Aβ1-40, Aβ1-42, or sAβPPα into the medium is analyzed using kits. Cytotoxic effect of Lanabecestat is evaluated in the cell plates using cell proliferation/cytotoxicity kit.
动物实验 Female 7- to 14-week-old C57BL/6 mice (n=6 per treatment group and time point) receive a vehicle or Lanabecestat solution at 50, 100, or 200 μmol/kg (20, 41, or 82?mg/kg) as a single dose via oral gavage. Mice and guinea pigs are anesthetized 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 16, 24, or 48?h after the (last) administration of vehicle or drug and are then kept under isoflurane anesthesia. Cerebrospinal fluid (CSF) is aspirated from the cisterna magna, and plasma is isolated from blood collected by cardiac puncture into EDTA tubes. The animals are then sacrificed by decapitation, and the brains are dissected into hemispheres.
别名 LY3314814, AZD3293
分子量 412.53
分子式 C26H28N4O
CAS No. 1383982-64-6

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (193.92 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4241 mL 12.1203 mL 24.2407 mL 60.6017 mL
5 mM 0.4848 mL 2.4241 mL 4.8481 mL 12.1203 mL
10 mM 0.2424 mL 1.212 mL 2.4241 mL 6.0602 mL
20 mM 0.1212 mL 0.606 mL 1.212 mL 3.0301 mL
50 mM 0.0485 mL 0.2424 mL 0.4848 mL 1.212 mL
100 mM 0.0242 mL 0.1212 mL 0.2424 mL 0.606 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Yao AY, et al. Bace1 Deletion in the Adult Reverses Epileptiform Activity and Sleep-wake Disturbances in AD Mice. J Neurosci. 2023 Aug 30;43(35):6197-6211. 2. Eketjäll S, et al. AZD3293: A Novel, Orally Active BACE1 Inhibitor with High Potency and Permeability and Markedly Slow Off-Rate Kinetics. J Alzheimers Dis. 2016;50(4):1109-23.
LX2343 Atabecestat Isorubrofusarin-6-O-β-gentiobioside LY2886721 BACE1-IN-5 Epiberberine PF-06751979 8-Geranyloxypsoralen

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lanabecestat 1383982-64-6 Neuroscience BACE AZD-3293 LY3314814 AZD 3293 LY-3314814 AZD3293 LY 3314814 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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