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Lamotrigine

Lamotrigine

产品编号 T0680   CAS 84057-84-1
别名: LTG, BW430C, 拉莫三嗪

Lamotrigine (BW430C) 是一种抗癫痫剂和情绪稳定剂，可研究癫痫、局灶性癫痫等。。它选择性地阻断电压门控钠离子通道，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。
Lamotrigine Chemical Structure
Lamotrigine, CAS 84057-84-1
规格 价格/CNY 货期 数量
500 mg ￥ 415 现货
1 g ￥ 542 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ￥ 457 现货
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产品目录号及名称: Lamotrigine (T0680)
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产品描述 Lamotrigine (BW430C) is an Anti-epileptic Agent and Mood Stabilizer. The physiologic effect of lamotrigine is by means of Decreased Central Nervous System Disorganized Electrical Activity.
靶点活性 5-HT (human platelets):240 μM, 5-HT (rat brain synaptosomes):474 μM
体外活性 Lamotrigine在电诱发的EEG后放电测试中是活跃的,这表明其能够抵抗简单和复杂的部分性发作.Lamotrigine在小鼠和大鼠体内具有抗癫痫作用,防止MES和戊四氮诱导的后肢伸展.Lamotrigine给药后1小时这些作用达到最大值,并且能够持续超过24小时.静脉内给大鼠>5 mg/kg Lamotrigine,后放电持续时间剂量依赖性减少.
体内活性 用10 mg/L藜芦碱培育的大鼠大脑皮层组织,Lamotrigine抑制谷氨酸和天冬氨酸(两者ED 50 = 5.38 mg/L)的释放,比抑制GABA (ED50 = 11.2 mg/L)的释放有效两倍。基础谷氨酸的释放不受影响。Lamotrigine通过阻断电压依赖性钠通道稳定突触前神经元膜,从而防止兴奋性神经递质尤其是谷氨酸和天冬氨酸的释放。 Lamotrigine不会诱导PCP样中枢神经系统效应,不会通过直接抑制NMDA受体发挥作用,并可能导致与NMDA阻断相关的不良效应缺乏。
激酶实验 Whole Cell [3H]R1881 Binding Assay: Fibroblasts are grown to confluence in five or six 150 cm2 tissue culture flasks for routine assay. This usually requires 4-6 weeks from the time of the initial seeding of the cell line. All studies are performed between passages 3-20. Two days before assay, the medium is changed to one lacking fetal calf serum. This is repeated again 24 hours before assay. Competition assays are performed with 0.5-1.0 nM [3H]R1881 and increasing amounts of the nonradioactive compounds. Binding to low affinity sites is determined in the presence of 5 × 10-7 M R1881 and is subtracted from whole cell binding of [3H]R 1881 obtained in the absence of any inhibitor to assess binding to 5 high affinity site
别名 LTG, BW430C, 拉莫三嗪
分子量 256.09
分子式 C9H7Cl2N5
CAS No. 84057-84-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25.6 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 2.6 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 3.9049 mL 19.5244 mL 39.0488 mL 97.6219 mL
5 mM 0.781 mL 3.9049 mL 7.8098 mL 19.5244 mL
10 mM 0.3905 mL 1.9524 mL 3.9049 mL 9.7622 mL
DMSO 20 mM 0.1952 mL 0.9762 mL 1.9524 mL 4.8811 mL
50 mM 0.0781 mL 0.3905 mL 0.781 mL 1.9524 mL
100 mM 0.039 mL 0.1952 mL 0.3905 mL 0.9762 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Goa KL, et al. Drugs, 1993, 46(1), 152-176. 2. Leach MJ, et al. Epilepsia, 1986, 27(5), 490-497. 3. Cheung H, et al. Epilepsy Res, 1992, 13(2), 107-112. 4. Miller AA, et al. Epilepsia, 1986, 27(5), 483-489. 5. Wheatley PL, et al. Epilepsia, 1989, 30(1), 34-40.

TargetMol Library Books文献引用

1. Lipecki Y, Haen E. Simultaneous Quantification of 11 Antiseizure Medications and Metabolites in Serum for Therapeutic Drug Monitoring Using High-Performance Liquid Chromatography with Ultraviolet Detection: A Short Communication. Therapeutic Drug Monitoring. 2022, 44(2): 345-350. 2. Weigel B, Tegethoff J F, Grieder S D, et al.MYT1L haploinsufficiency in human neurons and mice causes autism-associated phenotypes that can be reversed by genetic and pharmacologic intervention.Molecular Psychiatry.2023: 1-14.
5-HT2A receptor agonist-3 VUF 10166 5-HT6/7 antagonist 1 5-HT6R antagonist 1 Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate Lesopitron dihydrochloride Vilazodone Hydrochloride Zacopride hydrochloride

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该产品包含在如下化合物库中：
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TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法： 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)， 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300， 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lamotrigine 84057-84-1 Autophagy GPCR/G Protein Membrane transporter/Ion channel Neuroscience 5-HT Receptor Sodium Channel Lennox-Gastaut syndrome tonic-clonic seizure Na+ channels epilepsy inhibit seizure Na channels LTG BW430C focal seizure 拉莫三嗪 Inhibitor inhibitor

 

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