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LY2828360

产品编号 T7316 CAS 1231220-79-3

LY2828360 是一种作用缓慢的、有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2(CB2)激动剂，能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。

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LY2828360, CAS 1231220-79-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 269	现货
2 mg	￥ 348	现货
5 mg	￥ 455	现货
10 mg	￥ 690	现货
25 mg	￥ 1,390	现货
50 mg	￥ 1,980	现货
100 mg	￥ 2,950	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 490	现货

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纯度: 98.61%

纯度: 98.45%

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产品描述	LY2828360 is a cannabinoid (CB) receptor 2 agonist (Ki = 40.3 nM). It selectively activates CB2 over CB1 in a GTPγS binding assay (EC50s = 20.1 and >100,000 nM, respectively).
靶点活性	CB2:40.3 nM(Ki)
体外活性	In vitro, LY2828360 was a slowly acting but efficacious G protein-biased CB2 agonist, inhibiting cAMP accumulation and activating extracellular signal-regulated kinase 1/2 signaling while failing to recruit arrestin, activate inositol phosphate signaling, or internalize CB2 receptors.
体内活性	In wild-type (WT) mice, LY2828360 (3 mg/kg per day × 12 days) suppressed chemotherapy-induced neuropathic pain produced by paclitaxel without producing tolerance. Antiallodynic efficacy of LY2828360 was absent in CB2 knockout (KO) mice. Morphine (10 mg/kg per day × 12 days) tolerance developed in CB2KO mice but not in WT mice with a history of LY2828360 treatment (3 mg/kg per day × 12 days). LY2828360-induced antiallodynic efficacy was preserved in WT mice previously rendered tolerant to morphine (10 mg/kg per day × 12 days), but it was absent in morphine-tolerant CB2KO mice. Coadministration of LY2828360 (0.1 mg/kg per day × 12 days) with morphine (10 mg/kg per day × 12 days) blocked morphine tolerance in WT but not in CB2KO mice. WT mice that received LY2828360 coadministered with morphine exhibited a trend (P = 0.055) toward fewer naloxone-precipitated jumps compared with CB2KO mice. LY2828360 is a slowly signaling, G protein-biased CB2 agonist that attenuates chemotherapy-induced neuropathic pain without producing tolerance and may prolong effective opioid analgesia while reducing opioid dependence. LY2828360 may be useful as a first-line treatment in chemotherapy-induced neuropathic pain and may be highly efficacious in neuropathic pain states that are refractive to opioid analgesics.

分子量	426.94
分子式	C22H27ClN6O
CAS No.	1231220-79-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20.83 mg/mL (48.79 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3422 mL	11.7112 mL	23.4225 mL	58.5562 mL
	5 mM	0.4684 mL	2.3422 mL	4.6845 mL	11.7112 mL
	10 mM	0.2342 mL	1.1711 mL	2.3422 mL	5.8556 mL
	20 mM	0.1171 mL	0.5856 mL	1.1711 mL	2.9278 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lin X , Dhopeshwarkar A S , Huibregtse M , et al. The slowly signaling G protein-biased CB2 cannabinoid receptor agonist LY2828360 suppresses neuropathic pain with sustained efficacy and attenuates morphine tolerance and dependence[J]. Molecular Pharmacology, 2017:mol.117.109355.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LY2828360 1231220-79-3 GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor Inhibitor LY 2828360 inhibit LY-2828360 inhibitor

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