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LY2811376

产品编号 T2639 CAS 1194044-20-6

LY2811376 是可口服的非肽段β-secretase (BACE1)抑制剂，IC50=239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50=300 nM。

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LY2811376, CAS 1194044-20-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 427	现货
2 mg	￥ 616	现货
5 mg	￥ 987	现货
10 mg	￥ 1,960	现货
25 mg	￥ 3,330	现货
50 mg	￥ 4,860	现货
100 mg	￥ 6,930	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,090	现货

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纯度: 99.01%

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产品描述	LY2811376, an orally available non-peptidic β-secretase(BACE1) inhibitor (IC50: 239-249 nM), can decrease Aβ secretion (EC50: 300 nM). It has 10-fold selectivity towards BACE1 over BACE2, and more than 50-fold inhibition over other aspartic proteases including pepsin, cathepsin D, or renin.
靶点活性	BACE1:239 nM-249 nM, β-Amyloid:300 nM(EC50)
体外活性	在APPV717F小鼠Aβ病理模型中,LY2811376（10/30/100 mg/kg）使Aβ、sAPPβ和C99出现剂量依赖性的显著减少,这些是APP被BACE1蛋白水解后最接近的分解产物.在比格犬体内,LY2811376（5 mg/kg）使血浆中的Aβ1-x减少,给药4-12 h后最大下降85%.
体内活性	LY2811376浓度依赖性降低APP过表达HEK293细胞中Aβ的分泌。LY2811376浓度依赖性抑制hBACE1,包括小分子合成肽（IC50：239 nM）和较大的嵌合蛋白底物（IC50：249 nM）。在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中,LY2811376抑制Aβ分泌（EC50：100 nM）。
激酶实验	Determination of enzymatic ef?ciency: The stock solution for each FRET peptide substrate is prepared at 30 mM in dimethylsulfoxide (DMSO). The huBACE1:Fc muBACE1:Fc preparation is concentrated through YM10 Centricon. to a ?nal concentration of at least 7 mg/mL. The optimal enzyme concentration for each FRET peptide substrate is determined individually at 30 μM FRET peptide substrate in 50 mM ammonium acetate, pH 4.6, 1 mg/mL BSA and 1 mM Triton X-100. The enzymatic ef?ciency (kcat /Km) of either of the BACE1 orthologs toward individual FRET peptide substrates at 15, 30 and 100 μM is determined under the optimal conditions for each substrate. The progress of the reaction is monitored by measuring an increase of the emission signal at 420 nm with excitation wavelength set at 320 nm, using a GEMINI ?uorescence plate reader. Amino acid conjugated aminobenzoate is used to convert the emission signal in the relative ?uorescence units into the molar concentration of product generated in the reaction mixture. The initial phase of the timedependence curve is ?tted with a linear function whose slope is used to calculate the initial rate for huBACE1:Fc toward each peptide substrate. The kcat /Km values are calculated from the linear dependence of the initial rate on the concentration of each peptide.
细胞实验	The cytotoxicity in the HEK293Swe cell model is assessed using a CellTiter 96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. (Only for Reference)

分子量	320.36
分子式	C15H14F2N4S
CAS No.	1194044-20-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 13 mg/mL (40.6 mM)

Ethanol: 60 mg/mL (187.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	3.1215 mL	15.6074 mL	31.2149 mL	78.0372 mL
	5 mM	0.6243 mL	3.1215 mL	6.243 mL	15.6074 mL
	10 mM	0.3121 mL	1.5607 mL	3.1215 mL	7.8037 mL
	20 mM	0.1561 mL	0.7804 mL	1.5607 mL	3.9019 mL
Ethanol	50 mM	0.0624 mL	0.3121 mL	0.6243 mL	1.5607 mL
Ethanol	100 mM	0.0312 mL	0.1561 mL	0.3121 mL	0.7804 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. May P, et al. J Neurosci, 2011, 31(46), 16507-16516. 2. Yang HC, et al. J Neurochem, 2004, 91(6), 1249-1259.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LY2811376 1194044-20-6 Neuroscience Beta Amyloid Beta-Secretase BACE Inhibitor LY 2811376 LY-2811376 β-Secretase inhibit Beta-secretase inhibitor

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