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LY2794193

产品编号 T15807 CAS 2173037-97-1

LY2794193 is a highly effective and selective agonist of the mGlu3 receptor (hmGlu3 Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM,EC50=47.5 nM).

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LY2794193, CAS 2173037-97-1

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 3,630	5日内发货
5 mg	￥ 4,570	5日内发货
25 mg	￥ 18,200	10-14周
50 mg	￥ 23,700	10-14周
100 mg	￥ 32,900	10-14周

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	LY2794193 is a highly effective and selective agonist of the mGlu3 receptor (hmGlu3 Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM,EC50=47.5 nM).
靶点活性	mGluR3:0.47 nM (EC50), mGluR3:0.927 nM (ki), mGluR2:412 (ki), mGluR2:47.5 (EC50)
体外活性	LY2794193 shows inhibition of spontaneous Ca2+ oscillations in cultured rat cortical neurons (EC50: 43.6 nM). LY2794193 shows a biphasic inhibition of spontaneous Ca2+ transients (high-affinity EC50=0.44 nM; 48% of the total agonist response; low-affinity EC50=43.6 nM; 52% of the total agonist response), in the rat cortical neuron Ca2+ oscillation assay, with combined maximal agonist efficacy (Emax) of 66%.
体内活性	LY2794193 (1 mg/kg; i.v.) displays moderate clearance (18.3 mL/min per kg) and volume of distribution (1.17 L/kg) with a calculated plasma half-life (T1/2) of 3.1 h in Male Sprague-Dawley rats. LY2794193 (3 mg/kg; s.c.) leads to the rapid appearance in the plasma (AUC=9.9 μM; Cmax=6.78 μM; Tmax=0.44 h) and a calculated bioavailability of 121% in male Sprague-Dawley rats. LY2794193 (1-30 mg/kg, s.c.), given 30 min prior to PCP (5 mg/kg, s.c.) leads a dose-related reduction in ambulations.

分子量	334.32
分子式	C16H18N2O6
CAS No.	2173037-97-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 2 mg/mL (5.98 mM), when pH is adjusted to 14 with NaOH. Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O	1 mM	2.9911 mL	14.9557 mL	29.9115 mL	74.7787 mL
H2O	5 mM	0.5982 mL	2.9911 mL	5.9823 mL	14.9557 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Monn JA, et al. Synthesis and Pharmacological Characterization of C4β-Amide-Substituted 2-Aminobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylates. Identification of (1 S,2 S,4 S,5 R,6 S)-2-Amino-4-[(3-methoxybenzoyl)amino]bicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic Acid (LY2794193), a Highly Potent and Selective mGlu3 Receptor Agonist. J Med Chem. 2018 Mar 22;61(6):2303-2328.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LY2794193 2173037-97-1 GPCR/G Protein SGLT LY 2794193 LY-2794193 Inhibitor inhibitor inhibit

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