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LY2409881 trihydrochloride

LY2409881 trihydrochloride

产品编号 T2081   CAS 946518-60-1
别名: LY2409881

LY2409881 trihydrochloride 是一种新型 IKK2 特异性抑制剂,IC50为 30 nM。

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LY2409881 trihydrochloride Chemical Structure
LY2409881 trihydrochloride, CAS 946518-60-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 283 现货
2 mg ¥ 395 现货
5 mg ¥ 662 现货
10 mg ¥ 1,060 现货
25 mg ¥ 1,970 现货
50 mg ¥ 3,180 现货
100 mg ¥ 4,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 866 现货
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产品目录号及名称: LY2409881 trihydrochloride (T2081)
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生物活性
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参考文献
产品描述 LY2409881 trihydrochloride is a novel specific inhibitor of IKK2 (IC50: 30 nM); IC50 for IKK1 and other common kinases is at least one log higher.
靶点活性 IKK2:30 nM
体外活性 在SCID-beige移植瘤小鼠模型中,LY2409881(50/100/200 mg/kg,i.p.)可显著抑制肿瘤生长.
体内活性 LY240988对卵巢癌SKOV3细胞株具有中等毒性。在弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞中,LY2409881对激活的NF-?B有抑制作用,浓度和时间依赖性地抑制细胞生长并使细胞凋亡。在SUDHL2细胞中,LY2409881可协同环磷酰胺和阿霉素抑制细胞生长,但对LY1细胞无协同效果。在SUDHL22和LY1细胞中,组蛋白去乙酰化酶抑制剂罗米地辛与LY2409881可协同抑制细胞生长。
激酶实验 CYP3A activity is assessed using the probe reactions, midazolam-1′-hydroxylation and testosterone 6β-hydroxylation. For reversible inhibition, incubations (37°C, 10 min) are composed of (final concentrations): potassium phosphate buffer (100 mM, pH 7.4), β-NADPH (1 mM), magnesium chloride (5 mM), microsomal protein (0.025 mg/mL), probe substrate (1 μM midazolam or 25 μM testosterone), LCL161 (0, 0.5, 1, 5, 10, 25, 50, or 100 μM) and organic solvent (0.2% acetonitrile for midazolam, 0.2% methanol for testosterone). After a 3-minute preincubation, the reactions are initiated by addition of β-NADPH and terminated by addition of acetonitrile (two volumes). Reactions are previously shown to be linear with respect to time and protein concentration (results not shown) with midazolam and testosterone turnover of 8.7±1.3% (n=3) and 2.6±0.20%, respectively. Formation of 1′-hydroxymidazolam and 6β-hydroxytestosterone is determined by LC-MS/MS as described below[3].
细胞实验 Cytotoxicity is evaluated using the CellTiter-Glo Reagent according to the manufacturer's manual. Experiments are carried out in 96-well plates, with each treatment in triplicate. Samples are taken at typically 24, 48, and 72 hours after treatment. Cytotoxicity is expressed by the decreasing percentage of live cells in each treatment relative to the untreated control from the same experiment. IC50 for each cell line is calculated using the CalcuSyn Version 2.0 software.(Only for Reference)
别名 LY2409881
分子量 594.43
分子式 C24H32Cl4N6OS
CAS No. 946518-60-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 16 mg/mL (26.9 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6823 mL 8.4114 mL 16.8228 mL 42.0571 mL
5 mM 0.3365 mL 1.6823 mL 3.3646 mL 8.4114 mL
10 mM 0.1682 mL 0.8411 mL 1.6823 mL 4.2057 mL
20 mM 0.0841 mL 0.4206 mL 0.8411 mL 2.1029 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Deng C, et al. Clin Cancer Res. 2015, 21(1):134-145.
Mycophenolate Mofetil (S)-(+)-Rolipram Pomolic acid Lenalidomide Fedratinib Apocynin Tetrahydropalmatine C188-9

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

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