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LY-364947

LY-364947

产品编号 T2048   CAS 396129-53-6
别名: LY 364947, HTS466284

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM),是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

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LY-364947 Chemical Structure
LY-364947, CAS 396129-53-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 196 现货
5 mg ¥ 455 现货
10 mg ¥ 628 现货
25 mg ¥ 1,230 现货
50 mg ¥ 2,280 现货
100 mg ¥ 2,990 现货
200 mg ¥ 4,420 现货
500 mg ¥ 6,910 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 490 现货
产品目录号及名称: LY-364947 (T2048)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 LY-364947 (HTS466284) is a potent ATP-competitive inhibitor of TGFβR-I.
靶点活性 TGFβRII:0.4 μM, RIPK2:0.11 μM, CK1δ:0.22 μM, TGFβRI:59 nM, MLK-7K:1.4 μM
体外活性 1 mg/kg i.p. LY364947在BxPC3胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中,明显增加肿瘤组织中LYVE-1-阳性区域.25 mg/kg i.p. LY364947在慢性腹膜炎小鼠模型中,明显增加的LYVE-1-阳性区域表明其加速淋巴管生成.Y364947(25 mg/kg)可增加CML感染小鼠中白血病起始细胞中的p-Akt和减少核Foxo3a.
体内活性 在浓度低至0.25 μM时,LY364947使NMuMg细胞中的xVent2-lux BMP4响应增强30%。2 μM LY364947防止NMuMg细胞中TGF-β诱导的上皮 - 间质转化。3 μM LY364947处理24小时后,几乎在所有HDLECs中诱导Prox1和LYVE-1表达。LY364947促进Foxo3a的核输出,在白血病阳性细胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。 与OP-9基质细胞共培养后,LY364947(<20 μM)抑制白血病起始细胞集落形成能力。LY364947作为一种ATP竞争性,紧密结合抑制剂,通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化,Ki为28 nM。LY364947抑制体内Smad2磷酸化,NMuMg细胞中IC50为135 nM。LY364947抑制NMuMg细胞内的体内Smad2磷酸化,IC50为135 nM。
激酶实验 The IC50 of LY-364947 at different enzyme concentrations are determined by the filter-binding assay. Typically, 40 μL reactions in 50 mM HEPES at pH 7.5, 1 mM NaF, 200 μM pKSmad3(-3), and 50 mM ATP containing a titration of each inhibitor with concentrations of 1600, 800, 400, 200, 100, 50, 25, and 0 nM are incubated at 30°C for 30 min. The IC50 is calculated using a nonlinear regression method with GraphPad Prism software. The binding type is determined by plotting the correlation between enzyme concentrations and IC50 values.
别名 LY 364947, HTS466284
分子量 272.3
分子式 C17H12N4
CAS No. 396129-53-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27.2 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6724 mL 18.3621 mL 36.7242 mL 91.8105 mL
5 mM 0.7345 mL 3.6724 mL 7.3448 mL 18.3621 mL
10 mM 0.3672 mL 1.8362 mL 3.6724 mL 9.1811 mL
20 mM 0.1836 mL 0.9181 mL 1.8362 mL 4.5905 mL
50 mM 0.0734 mL 0.3672 mL 0.7345 mL 1.8362 mL
100 mM 0.0367 mL 0.1836 mL 0.3672 mL 0.9181 mL

计算器

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参考文献

1. Li HY, et al. J Med Chem, 2006, 49(6), 2138-2142. 2. Vogt J, et al. Cell Signal, 2011, 23(11), 1831-1842. 3. Peng SB, et al. Biochemistry, 2005, 44(7), 2293-2304. 4. Oka M, et al. Blood, 2008, 111(9), 4571-4579. 5. Naka K, et al. Nature, 2010, 463(7281), 676-680. 6. Deng Y, Li L, Zhu J H, et al. COX-2 promotes the osteogenic potential of BMP9 through TGF-β1/p38 signaling in mesenchymal stem cells[J]. Aging (Albany NY) . 2021, 13(8): 11336. 7. Chen Q Z, Li Y, Shao Y, et al. TGF-β1/PTEN/PI3K signaling plays a critical role in the anti-proliferation effect of tetrandrine in human colon cancer cells [J]. International journal of oncology. 2017, 50(3): 1011-1021. 8. Li Q, Ma Y, Liu X L, et al. Anti‑proliferative effect of honokiol on SW620 cells through upregulating BMP7 expression via the TGF‑β1/p53 signaling pathway[J]. Oncology Reports. 2020

文献引用

1. Han L, Song B, Zhang P, et al.PC3T: a signature-driven predictor of chemical compounds for cellular transition.Communications Biology.2023, 6(1): 989. 2. Liu S, Yan X, Guo J, et al.Periodontal ligament‐associated protein‐1 knockout mice regulate the differentiation of osteoclasts and osteoblasts through TGF‐β1/Smad signaling pathway.Journal of Cellular Physiology.2023 3. Liu S, Yu X, Guo Q, et al.Periodontal ligament‐associated protein‐1 promotes osteoclastogenesis in mice by modulating TGF‐β1/Smad1 pathway.Journal of Periodontology.2023 4. Liu F, Zhao H, Kong R, et al. Derlin-1 and TER94/VCP/p97 are required for intestinal homeostasis. Journal of Genetics and Genomics. 2021 5. Li Q, Ma Y, Liu X L, et al. Anti-proliferative effect of honokiol on SW620 cells through upregulating BMP7 expression via the TGF-β1/p53 signaling pathway. Oncology Reports. 2020, 44(5): 2093-2107 6. Deng Y, Li L, Zhu J H, et al. COX-2 promotes the osteogenic potential of BMP9 through TGF-β1/p38 signaling in mesenchymal stem cells. Aging (Albany NY). 2021, 13(8): 11336. 7. Li Q, Ma Y, Liu X L, et al. Anti‑proliferative effect of honokiol on SW620 cells through upregulating BMP7 expression via the TGF‑β1/p53 signaling pathway. Oncology Reports. 2020 Nov;44(5):2093-2107
RIPK1-IN-17 Necrostatin-1 HTH-01-091 RIPK1-IN-7 PK68 Necrostatin-5 WEHI-345 GSK2982772

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
酪氨酸激酶分子库 TGF-β/Smad靶点化合物库 激酶抑制剂库 抑制剂库 代谢化合物库 表型筛选靶点鉴定库 抗衰老化合物库 Wnt/Hedgehog/Notch 通路化合物库 自噬库 活性脂质化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LY-364947 396129-53-6 Apoptosis MAPK Metabolism NF-Κb Stem Cells MLK Casein Kinase TGF-beta/Smad RIP kinase LY 364947 HTS-466284 Transforming growth factor beta receptors Inhibitor inhibit HTS 466284 TGF-β Receptor LY364947 HTS466284 inhibitor

 

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