Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM),是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 196 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 455 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 628 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,280 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 2,990 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 4,420 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 6,910 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 490 | 现货 |
产品描述 | LY-364947 (HTS466284) is a potent ATP-competitive inhibitor of TGFβR-I. |
靶点活性 | TGFβRII:0.4 μM, RIPK2:0.11 μM, CK1δ:0.22 μM, TGFβRI:59 nM, MLK-7K:1.4 μM |
体外活性 | 1 mg/kg i.p. LY364947在BxPC3胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中,明显增加肿瘤组织中LYVE-1-阳性区域.25 mg/kg i.p. LY364947在慢性腹膜炎小鼠模型中,明显增加的LYVE-1-阳性区域表明其加速淋巴管生成.Y364947(25 mg/kg)可增加CML感染小鼠中白血病起始细胞中的p-Akt和减少核Foxo3a. |
体内活性 | 在浓度低至0.25 μM时,LY364947使NMuMg细胞中的xVent2-lux BMP4响应增强30%。2 μM LY364947防止NMuMg细胞中TGF-β诱导的上皮 - 间质转化。3 μM LY364947处理24小时后,几乎在所有HDLECs中诱导Prox1和LYVE-1表达。LY364947促进Foxo3a的核输出,在白血病阳性细胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。 与OP-9基质细胞共培养后,LY364947(<20 μM)抑制白血病起始细胞集落形成能力。LY364947作为一种ATP竞争性,紧密结合抑制剂,通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化,Ki为28 nM。LY364947抑制体内Smad2磷酸化,NMuMg细胞中IC50为135 nM。LY364947抑制NMuMg细胞内的体内Smad2磷酸化,IC50为135 nM。 |
激酶实验 | The IC50 of LY-364947 at different enzyme concentrations are determined by the filter-binding assay. Typically, 40 μL reactions in 50 mM HEPES at pH 7.5, 1 mM NaF, 200 μM pKSmad3(-3), and 50 mM ATP containing a titration of each inhibitor with concentrations of 1600, 800, 400, 200, 100, 50, 25, and 0 nM are incubated at 30°C for 30 min. The IC50 is calculated using a nonlinear regression method with GraphPad Prism software. The binding type is determined by plotting the correlation between enzyme concentrations and IC50 values. |
别名 | LY 364947, HTS466284 |
分子量 | 272.3 |
分子式 | C17H12N4 |
CAS No. | 396129-53-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 27.2 mg/mL (100 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 3.6724 mL | 18.3621 mL | 36.7242 mL | 91.8105 mL |
5 mM | 0.7345 mL | 3.6724 mL | 7.3448 mL | 18.3621 mL | |
10 mM | 0.3672 mL | 1.8362 mL | 3.6724 mL | 9.1811 mL | |
20 mM | 0.1836 mL | 0.9181 mL | 1.8362 mL | 4.5905 mL | |
50 mM | 0.0734 mL | 0.3672 mL | 0.7345 mL | 1.8362 mL | |
100 mM | 0.0367 mL | 0.1836 mL | 0.3672 mL | 0.9181 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
LY-364947 396129-53-6 Apoptosis MAPK Metabolism NF-Κb Stem Cells MLK Casein Kinase TGF-beta/Smad RIP kinase LY 364947 HTS-466284 Transforming growth factor beta receptors Inhibitor inhibit HTS 466284 TGF-β Receptor LY364947 HTS466284 inhibitor