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LY-294002 hydrochloride

产品编号 T4079 CAS 934389-88-5

别名: SF 1101, LY 294002, NSC 697286

LY-294002 hydrochloride (NSC 697286) 是一种合成的 PI3Kα/δ/β 分子抑制剂（IC50：0.5/0.57/0.97 μM，在无细胞试验中）；在溶液中比 Wortmannin 更稳定，也是自噬体形成的阻断剂。

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LY-294002 hydrochloride Chemical Structure

LY-294002 hydrochloride, CAS 934389-88-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 263	现货
2 mg	￥ 369	现货
5 mg	￥ 663	现货
10 mg	￥ 968	现货
25 mg	￥ 1,730	现货
50 mg	￥ 2,900	现货
100 mg	￥ 4,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 663	现货

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产品描述	LY-294002 hydrochloride (NSC 697286) is a synthetic molecule inhibitor of PI3Kα/δ/β (IC50: 0.5/0.57/0.97 μM, in cell-free assays); more stable than Wortmannin in solution, and also is a blocker of autophagosome formation.
靶点活性	PI3Kα:0.5μM, PI3Kβ:0.97 μM, PI3Kδ:0.57μM
体外活性	LY294002 inactivates Akt/PKB, consequently inhibiting cell proliferation and inducing apoptosis. In these colon cancer cell lines, LY294002 shows a remarkable growth-inhibitory and apoptosis-inducing effect and decreases expression of phosphorylated Akt (Ser473)[2]. LY294002 induces diminished cytoplasmic volume and obvious nuclear pyknosis in the tumor cells. LY294002 induces specific G1 arrest in cell growth, leading to almost complete inhibition of melanoma cell proliferation and partial inhibition of MG-63 (osteosarcoma cell line) proliferation[3].
体内活性	LY294002 can suppress tumor growth and induce apoptosis, especially in the LoVo tumors. Thus, It shows remarkable effectiveness in the mouse peritonitis carcinoma tosa model [2]. LY294002 markedly inhibits growth and ascites formation of ovarian carcinoma [3].
激酶实验	PI3K inhibition by LY294002 is determined in a radiometric assay using purified, recombinant enzymes with 1 μM ATP. The kinase reaction is carried out for 1 hour at room temperature (24oC) and is terminated by addition of PBS. IC50 values are subsequently determined using a sigmoidal dose-response curve fit (variable slope). CK2 and GSK3β (glycogen synthase kinase 3β) inhibition are established by kinase selectivity screening. LY294002 is tested against the Upstate panel of kinases in 10 μM ATP.[4]
细胞实验	Cell lines: Colon cancer cell lines DLD-1,LoVo,HCT15,and Colo205. Concentrations: 0–50 μM. Incubation Time: 0–48 hours. Method: 1.0×105 cells (100 μL volume/well) are inoculated into 96-well microtiter plates.LY294002 is added to triplicate wells and cultured at 37oC for 0–48 hours.After treatment,Premix WST-1 (10 μL) is added to each microculture well,and the plates are incubated for 60 minutes at 37oC,after which absorbance at 450 nm is measured with a microplate reader.[2]
动物实验	Animal Models: Two groups of athymic nude mice (5–7 weeks) are inoculated i.p.with OVCAR-3 cells. Formulation: Dissolved in DMSO plus 0.25 ml of PBS. Dosages: 0–100 mg/kg. Administration: i.p.[3]

别名	SF 1101, LY 294002, NSC 697286
分子量	343.81
分子式	C19H17NO3·HCl
CAS No.	934389-88-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (145.43 mM)

Ethanol: 5 mM

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.9086 mL	14.5429 mL	29.0858 mL	72.7146 mL
DMSO / Ethanol	5 mM	0.5817 mL	2.9086 mL	5.8172 mL	14.5429 mL
DMSO	10 mM	0.2909 mL	1.4543 mL	2.9086 mL	7.2715 mL
	20 mM	0.1454 mL	0.7271 mL	1.4543 mL	3.6357 mL
	50 mM	0.0582 mL	0.2909 mL	0.5817 mL	1.4543 mL
	100 mM	0.0291 mL	0.1454 mL	0.2909 mL	0.7271 mL

计算器

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稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58. 2. Semba S, et al. The in vitro and in vivo effects of 2-(4-morpholinyl)-8-phenyl-chromone (LY2942002), a specific inhibitor of phosphatidylinositol 3'-kinase, in human colon cancer cells. Clin Cancer Res. 2002 Jun;8(6):1957-63. 3. Hu L, et al. In vivo and in vitro ovarian carcinoma growth inhibition by a phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor (LY2942002). Clin Cancer Res. 2000 Mar;6(3):880-6. 4. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY2942002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LY-294002 hydrochloride 934389-88-5 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K Phosphoinositide 3-kinase NPC tumor nuclear DNA-PK Casein Kinase Inhibitor SF 1101 CNE-2Z Human inhibit LY-294002 Hydrochloride Lysophosphatidic acid nasopharyngeal DNA-dependent protein kinase Leptin NSC-697286 LY294002 Hydrochloride phosphatidylinositol 3-kinase spermatozoa broad-spectrum LY 294002 translocation SF1101 LY 294002 hydrochloride LY-294002 SF-1101 LY294002 LY294002 hydrochloride Apoptosis NSC697286 reversibly carcinoma LY 294002 Hydrochloride NSC 697286 inhibitor

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