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LY 303511

LY 303511

产品编号 T2434   CAS 154447-38-8

LY303511 是 LY294002 的结构类似物,可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性,还可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的K+电流,IC50为64.6±9.1 μM。 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 LY 303511 hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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LY 303511 Chemical Structure
LY 303511, CAS 154447-38-8
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 4,530 6-8周
50 mg ¥ 5,886 6-8周
100 mg ¥ 8,240 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 850 6-8周

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LY 303511 hydrochloride
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产品目录号及名称: LY 303511 (T2434)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 LY303511, an inactive analogue of LY294002, is a mTOR inhibitor and no inhibition for PI3-K.
靶点活性 K+ current (MIN6 insulinoma cells):64.6±9.1 µM (IC50)
激酶实验 Mammalian DNA-PK (500 ng/μL) is isolated from HeLa cell nuclear extract after chromatography using Q-Sepharose, S-Sepharose, and Heparin agarose. DNA-PK (250 ng) activity is measured at 30°C, in a final volume of 40 μL, in buffer containing 25 mM HEPES (pH 7.4), 12.5 mM MgCl2, 50 mM KCl, 1 mM DTT, 10% v/v Glycerol, 0.1% w/v NP-40, and 1 mg of the substrate GST-p53N66 (the NH2-terminal 66 amino acid residues of human wild-type p53 fused to glutathione S-transferase) in polypropylene 96-well plates. To the assay mix, varying concentrations of inhibitor (in DMSO at a final concentration of 1% v/v) are added. After 10 min of incubation, ATP is added to give a final concentration of 50 μM, along with a 30-mer double-stranded DNA oligonucleotide (final concentration of 0.5 ng/mL), to initiate the reaction. After 1 h with shaking, 150 μL of PBS are added to the reaction, and 5 μL are then transferred to a 96-well opaque white plate containing 45 μL of PBS per well, where the GSTp53N66 substrate is allowed to bind to the wells for 1 h. To detect the phosphorylation event on the serine 15 residue of p53 elicited by DNA-PK, a p53 phosphoserine-15 antibody is used in a basic ELISA procedure. An antirabbit horseradish peroxidase-conjugated secondary antibody is then used in the ELISA before the addition of chemiluminescence reagent to detect the signal as measured by chemiluminescent counting via a TopCount NXT[1].
分子量 306.36
分子式 C19H18N2O2
CAS No. 154447-38-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mM

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2641 mL 16.3207 mL 32.6413 mL 81.6033 mL
5 mM 0.6528 mL 3.2641 mL 6.5283 mL 16.3207 mL
10 mM 0.3264 mL 1.6321 mL 3.2641 mL 8.1603 mL
20 mM 0.1632 mL 0.816 mL 1.6321 mL 4.0802 mL
50 mM 0.0653 mL 0.3264 mL 0.6528 mL 1.6321 mL
100 mM 0.0326 mL 0.1632 mL 0.3264 mL 0.816 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kristof AS, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Sep;314(3):1134-43.
QO-40 Quinidine hydrochloride monohydrate LY 303511 hydrochloride JNJ 303 ICA TASK-1-IN-1 Isosteviol KCNQ1 activator-1 

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

LY 303511 154447-38-8 Apoptosis Membrane transporter/Ion channel PI3K/Akt/mTOR signaling Potassium Channel TNF mTOR KcsA Inhibitor Tumor Necrosis Factor Receptor LY-303511 inhibit TNFR LY303511 TNF Receptor inhibitor

 

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