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LY 3000328

产品编号 TQ0116 CAS 1373215-15-6

别名: Cathepsin S inhibitor

LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) 是 Cathepsin S 的选择性抑制剂，抑制人和小鼠Cat S 的IC50分别为7.7，1.67 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

LY 3000328, CAS 1373215-15-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 788	现货
2 mg	￥ 1,170	现货
5 mg	￥ 1,760	现货
10 mg	￥ 2,280	现货
25 mg	￥ 3,890	现货
50 mg	￥ 5,570	现货
100 mg	￥ 7,790	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,870	现货

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纯度: 97.83%

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产品描述	LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) is a potent, highly selective Cathepsin S (Cat S) inhibitor (IC50s: 7.7 and 1.67 nM for hCat S and mCat S).
靶点活性	Cathepsin S (mouse):1.67 nM, Cathepsin S (human):7.7 nM
体外活性	LY3000328在体外对CYP450的抑制作用低(<15% 在10 μM对于CYP3A4、CYP2D6和CYP2C9)；在小鼠、大鼠、狗和人类肝微粒体中的体外代谢活性低(<20%在30分钟内孵育于4 μM)；且具有良好的渗透性(MDCK A-B>4%) [1]。LY3000328是一种强效且特异性的cathepsin S (CatS)抑制剂。当LY3000328的血浆浓度大约为60 ng/mL时，可将CatS在血浆中的活性抑制50% [2]。
体内活性	LY3000328的效用在腹主动脉瘤（AAA）的小鼠模型中进行了研究。在该模型中，通过将CaCl2应用于非腔内表面来诱导炎症。研究显示，该模型中的疾病状态特征与人类AAA的特征相似。LY3000328（1, 3, 10, 30 mg/kg）显示出剂量反应性的主动脉直径减少效果。当LY3000328的最低剂量为1 mg/kg时，主动脉直径减少了58%，在3 mg/kg时减少了83%，在10 mg/kg时减少了87%。两种化合物的暴露量（AUC）随着剂量的增加而增加，表明LY3000328的药物配置特性是有利的[1]。

别名	Cathepsin S inhibitor
分子量	484.52
分子式	C25H29FN4O5
CAS No.	1373215-15-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 48 mg/mL (99.06 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0639 mL	10.3195 mL	20.639 mL	51.5975 mL
	5 mM	0.4128 mL	2.0639 mL	4.1278 mL	10.3195 mL
	10 mM	0.2064 mL	1.0319 mL	2.0639 mL	5.1597 mL
	20 mM	0.1032 mL	0.516 mL	1.0319 mL	2.5799 mL
	50 mM	0.0413 mL	0.2064 mL	0.4128 mL	1.0319 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jadhav PK, et al. Discovery of Cathepsin S Inhibitor LY3000328 for the Treatment of Abdominal Aortic Aneurysm. ACS Med Chem Lett. 2014 Aug 27;5(10):1138-42. 2. Payne CD, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the cathepsin S inhibitor, LY3000328, in healthy subjects. Br J Clin Pharmacol. 2014 Dec;78(6):1334-42.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LY 3000328 1373215-15-6 Proteases/Proteasome Cysteine Protease Cathepsin S inhibitor Cathepsin Inhibitor inhibit LY3000328 LY-3000328 inhibitor

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