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LV-320

LV-320

产品编号 T11896   CAS 2449093-46-1

LV-320 是一种有效且非竞争性的ATG4B 抑制剂,其IC50值为 24.5 μM,Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制ATG4B 的酶促活性,阻断细胞自噬,并且稳定无毒,在体内具有活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
LV-320 Chemical Structure
LV-320, CAS 2449093-46-1
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 11,759 6-8周
50 mg ¥ 18,700 6-8周
100 mg ¥ 26,437 6-8周
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
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产品目录号及名称: LV-320 (T11896)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 LV-320 is a potent and uncompetitive ATG4B inhibitor with an IC 50 of 24.5 μM and a K d of 16 μM. LV-320 inhibits ATG4B enzymatic activity, blocks autophagic flux in cells, and is stable, non-toxic and active in vivo. These findings suggest that LV-320 will serve as a relevant chemical tool to study the various roles of ATG4B in cancer and other contexts [1].
靶点活性 ATG4B:(kd)16 μM , ATG4B:24.5 µM
体外活性 LV-320 (0-120 μM; SKBR3, MCF7, JIMT1, and MDA-MB-231 cells) treatment leads to a dose-dependent increase in endogenous LC3B-II and protein p62 levels in all four cell lines [1]. LV-320 (120 μM; 48 hours; MDA-MB-231 cells) treatment results in an increase in LC3B-II, indicating that LV-320 blocks autophagic flux [1]. Western Blot Analysis [1] Cell Line: SKBR3, MCF7, JIMT1, and MDA-MB-231 cells Concentration: 0 μM, 25 μM, 50 μM, 75 μM, 100 μM, or 120 μM Incubation Time: Result: Resulted in a dose-dependent increase in endogenous LC3B-II and protein p62 levels in all four cell lines. Cell Autophagy Assay [1] Cell Line: MDA-MB-231 cells Concentration: 120 μM Incubation Time: 48 hours Result: Blocked autophagic flux.
体内活性 LV-320 (100-200 mg/kg; oral gavage; three times over two days; GFP-LC3 mice) treatment leads to a terminal blood level of 169 μM and a liver level of 104 μM. The expression of GFP-LC3 puncta is significantly greater accumulation in LV-320 treated animals compared to controls. LC3B-II protein is also increased in LV-320-treated animals. The treatment do not cause significant toxicity in mice at either dose [1]. Animal Model: GFP-LC3 mice (females, 9-14 weeks) [1] Dosage: 100 mg/kg or 200 mg/kg Administration: Oral gavage; three times over two days (Pharmacokinetic study) Result: Terminal blood levels were 169 μM and liver levels were 104 μM. LC3B-II protein level was also increased.
分子量 520.11
分子式 C29H26ClNO2S2
CAS No. 2449093-46-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 135 mg/mL (259.56 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9227 mL 9.6134 mL 19.2267 mL 48.0668 mL
5 mM 0.3845 mL 1.9227 mL 3.8453 mL 9.6134 mL
10 mM 0.1923 mL 0.9613 mL 1.9227 mL 4.8067 mL
20 mM 0.0961 mL 0.4807 mL 0.9613 mL 2.4033 mL
50 mM 0.0385 mL 0.1923 mL 0.3845 mL 0.9613 mL
100 mM 0.0192 mL 0.0961 mL 0.1923 mL 0.4807 mL

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1. Bosc D, et al. A new quinoline-based chemical probe inhibits the autophagy-related cysteine protease ATG4B. Sci Rep. 2018 Aug 3;8(1):11653. doi: 10.1038/s41598-018-29900-x.
MIV-247 2-Cyanopyrimidine (1S,2R)-Alicapistat Dazcapistat E-64 ONO-5334 Z-FA-FMK Aloxistatin

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LV-320 2449093-46-1 Proteases/Proteasome Cysteine Protease LV 320 LV320 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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